卡博替尼Cabozantinib有2种剂型；名为Cometriq。Cabometyx（片剂，用于RCC）不符合Cometriq（用于甲状腺髓样癌的胶囊）达到的Cmax水平的80-125%的生物等效性标准。在随后的研究中，随着剂量从20毫克、40毫克到60毫克每日剂量片剂的增加，观察到水平的剂量成比例增加。
在8名轻度或中度肝功能障碍患者和10名轻度或中度肾功能不全患者中评估了单剂量药代动力学。与具有正常功能的匹配对照的水平比较显示肾功能不全病例增加高达31%，肝功能障碍病例增加高达81%。没有注意到毒性风险增加的明确趋势，但如果卡博替尼Cabozantinib用于轻度或中度肾或肝功能不全的患者，建议极度谨慎并密切监测不良事件。在严重的肝或肾功能障碍中，没有可用的安全数据。
一项食物影响研究表明，高脂肪膳食可使Cmax增加约40%，因此建议在空腹状态下给药（至少在饭后2小时和饭前1小时）。
质子泵抑制剂不会显着影响药物水平，因此可与卡博替尼Cabozantinib联合使用。卡博替尼Cabozantinib被证明是CYP3A4的底物。它是用强CYP3A4抑制剂研究的；酮康唑导致卡博替尼Cabozantinib的血浆水平显着升高。因此，当与强效CYP3A4抑制剂同时给药时，建议减少起始剂量。有效抑制剂的例子是蛋白酶抑制剂，如抗病毒药阿扎那韦、地瑞那韦、茚地那韦、洛匹那韦、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和替拉那韦，以及抗真菌药如酮康唑和伊曲康唑。值得注意的是，CYP3A4的其他中度抑制剂包括胺碘酮和葡萄果汁。如果这些药物必须与卡博替尼Cabozantinib同时给药，建议剂量减少20mg。
利福平和苯妥英等CYP3A4的强诱导剂也对降低卡博替尼Cabozantinib水平有显着影响，并可能降低其疗效。当患者预期接受卡博替尼Cabozantinib与同时CYP3A4诱导剂治疗时，建议每日剂量增加20mg。地塞米松、圣约翰草、萘夫西林和卡马西平是其他最著名的诱导剂例子。
联合使用CYP3A4的强抑制剂和诱导剂进行剂量调整对于卡博替尼Cabozantinib的美国标签是特定的，但在全球临床管理过程中应考虑这些药物相互作用。详情请扫码咨询：
