索托拉西布Amg510效果数据：美国FDA的加速批准是基于一项代号为CodeBreaK100的I/II期临床研究结果。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRASG12C突变晚期NSCLC患者中，AMG510可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。FDA批准的960mg剂量是基于现有的临床数据，以及药代动力学和药效学模型支持。
2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂索托拉西布Amg510上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中 G12C位点的突变占13％。索托拉西布Amg510是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。
索托拉西布Amg510常见的副作用：常见不良反应(≥20%)包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝损伤和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。
如果患者出现间质性肺病症状，应停用索托拉西布，如果确诊为间质性肺病，应永久停用索托拉西布。在开始服用索托拉西布之前和服用时，需监测患者的肝功能。如果患者出现肝损害，应暂停服用索托拉西布，减少剂量或永久停用。在服用索托拉西布时，患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p-糖蛋白底物药物。
目前索托拉西布Amg510尚未在中国获批上市，也未被列入中国国家药品目录。因此，在中国境内，索托拉西布Amg510仍处于临床研究阶段，尚未被广泛应用于临床治疗。详情请扫码咨询：
