经过医学专家数十年的钻研，终于在2021年上市了用于治疗KRAS突变的靶向药——索托拉西布（AMG510），它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。毫不夸张的说，这可以算是过去40年来癌症研究中最严峻的挑战之一。为什么索托拉西布AMG510广受癌症患者关注？
FDA的批准是基于AMG510关键的CodeBreaK100Ⅱ期临床试验的数据（NCT03600883）。该试验纳入了124例KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，该队列中，123例可评估患者（包括日本10例患者，数据截止日期：2020年9月1日）中，每日口服一次960mg，这些患者都接受过不只一种化疗或免疫疗法后疾病进展的。结果显示：客观缓解率（ORR）为37.1％，其中包括3例完全缓解和43例部分缓解，疾病控制率为80.6％。中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月（95%CI:5.1-8.2）、中位总生存期（OS）为12.5个月（95%CI:10.0-不可估计[NE]）。值得一提的是，81％的患者都出现了肿瘤缩小（n=101/124），对AMG510治疗有反应的所有患者中，最佳肿瘤缩小的平均值为60％！
索托拉西布AMG510耐受性是非常不错的，超过百分之二十的不良反应是腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、乏力、肝毒性和咳嗽。百分之九的患者出现导致永久停药的不良反应。
为什么AMG510广受癌症患者关注？原来，在包括胰腺癌、结肠癌、肺癌等多种癌症当中，KRAS突变是很常见的突变之一，这意味着该药能帮助到的患者，并不局限于单独一个癌症，而能惠及更多患者。
索托拉西布AMG510针对的具体人群都是有KRAS G12C突变的癌症患者。而据相关的研究证实，在这么多的癌症当中，这种突变在非小细胞肺癌中出现的可能性，相对更高。详情请扫码咨询：
