在晚期前列腺癌的治疗中，AR信号抑制仍然是一个重要的途径。本研究证实，癌细胞使用自噬作为一种生存机制，回应阿帕他胺Apalutamide治疗。我们可以证明，自噬是抗阿帕他胺Apalutamide也在体内的机制之一。在阉割裸鼠模型中，阿帕他胺Apalutamide与CHL抑制自噬...
阿帕他胺Apalutamide是一种结构-活性关系化学研究中发现的合成的苯基硫基苯乙胺化合物。克莱格等人首次报道了阿帕他胺Apalutamide在体内和动物体内的研究。 显示了药物的安全性和有效性。...
我们的研究结果表明，单独使用Apalutamide阿帕他胺e可有效抑制早期模型中的CNPC，并延长晚期疾病的生存期。我们之前表明，雄激素撤退通过异质激活多种补偿性生存途径来促进表型可塑性，这些途径是对强AR抑制的急性反应而诱导的。在我们的模型中，CNPC对Apalu...
Apalutamide阿帕他胺单药治疗Pten缺陷型CRPC的抗肿瘤活性。接下来我们检查了Apalutamide阿帕他胺在CRPC中的活性。为此，我们使用了小鼠CRPC干预模型，其中在开始使用媒介物(n=7)或Apalutamide阿帕他胺(30mg/kg，口服5次/周，n=7)治疗前六周对小鼠进行睾丸切除...
Apalutamide阿帕他胺对未经去势的小鼠Pten缺陷型前列腺癌显示出抗肿瘤功效。我们使用两种成熟的Pten缺陷型前列腺癌小鼠模型评估了Apalutamide阿帕他胺的抗肿瘤活性。...
前列腺癌是美国第四大癌症原因。这种肿瘤疾病的治疗涉及多种不同的方式，包括手术、放射和全身治疗。全身治疗用于局部晚期和转移性疾病，主要涉及激素阻断作为疾病控制机制。Apalutamide阿帕他胺是一种非甾体雄激素受体抑制剂，可直接与雄激素受体配体结合域...
阿帕他胺Apalutamide每日240mg的推荐剂量源自对30名mCRPC患者进行的首次人体研究，该研究采用传统的3+3设计，起始剂量为30mg。Apalutamide被迅速吸收，在给药后2-3小时内达到血浆浓度峰值，并表现出非常好的安全性，以及一个有希望的疗效信号，12周时50%的患...
Apalutamide阿帕他胺是一种下一代雄激素受体拮抗剂，用于治疗晚期前列腺癌。我们之前已经证明，自噬的上调是前列腺癌（PC）细胞在体外Apalutamide阿帕他胺抗肿瘤治疗中存活的机制之一。因此，我们在体内模型中研究了单独使用Apalutamide阿帕他胺治疗以及与自...
根据TITAN研究的首次中期分析结果，阿帕他胺Apalutamide于2020年在日本被批准用于治疗mCSPC，亚组分析显示日本亚人群与总体人群的疗效和安全性相当。在总体人群中，最终的OS分析是在额外随访后进行的，并证明了阿帕他胺Apalutamide的持续长期益处。尽管安慰剂...
日本亚人群中的大多数TEAE与总体人群中报告的相似。在日本亚人群中，阿帕他胺apalutamide组有27名患者（96.4%）观察到任何TEAE，安慰剂组有23名患者（100.0%）。...
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