阿帕他胺Apalutamide是新一代口服非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,可直接与AR的配体结合域结合,阻断AR与雄激素的结合、核转位及与雄激素靶基因启动子或增强子的雄激素反应元件(ARE)的结合这3个步骤,最终抑制AR介导的肿瘤驱动基因的转录。...
多项高证据等级的Meta分析对新型或传统雄激素受体抑制剂用于NM-CRPC的疗效进行了对比,结果显示,阿帕他胺Apalutamide在主要研究终点MFS,以及次要研究终点rPFS上优于恩扎卢胺、达罗他胺或比卡鲁胺,是当前AR抑制剂中的疗效巅峰,属于BIC(Best in Class)。...
转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)是前列腺癌治疗有望实现巨大生存获益的重要关口。阿帕他胺apalutamide准确把握治疗支点,以优异疗效和良好安全性破除难点。...
与传统抗雄药物相比,阿帕他胺apalutamide与 AR 结合的亲和力较比卡鲁胺高 7~10 倍,具有更强的抗肿瘤活性。在新型内分泌治疗药物中阿帕他胺apalutamide同样存在优势。与治疗剂量的恩扎卢胺相比,阿帕他胺apalutamide的稳态血浆浓度和大脑药物水平均较低,癫...
晚期前列腺癌创新药物阿帕他胺apalutamide是中国首个也是唯一获批“所有类型”转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)适应症的新型雄激素受体(AR)抑制剂,也是中国首个获批高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)适应症的新型AR抑制剂,通过尽早积极干预的...
晚期前列腺癌创新药物阿帕他胺apalutamide是中国首个也是唯一获批“所有类型”转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌(mHSPC)适应症的新型雄激素受体(AR)抑制剂,也是中国首个获批高危非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)适应症的新型AR抑制剂,通过尽早积极干预的...
阿帕他胺apalutamide填补了NM-CRPC全球治疗空白开创了NM-CRPC治疗新纪元。尽可能延缓患者进入mCRPC阶段是临床的迫切需求,其中推迟NM-CRPC患者转移的发生是非常重要的一环,然而既往治疗方案对于延缓患者疾病进展收效甚微。阿帕他胺apalutamide是第一个获批高...
NM-CRPC和mHSPC作为前列腺癌的两个关键治疗窗口,通过积极的治疗,例如接受阿帕他胺apalutamide联合雄激素剥夺治疗(ADT),能够有效延长患者进展为mCRPC的时间,进而延长生存,改善整体预后。前列腺癌创新药物“阿帕他胺apalutamide”是国内第一个获批的新型雄...
阿帕他胺apalutamide由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请,获得FDA优先审评资格。2018年2月14日,阿帕他胺apalutamide获FDA批准上市,是FDA首个依据无转...
在安全性方面,阿帕他胺Apalutamide所导致的严重不良反应发生率较低,大多不良反应较轻,大不会致残或严重干扰正常生活。在参与阿帕他胺Apalutamide临床实验的408例健康受试者中,药物单次给药在健康受试者中耐受性良好,大多数不良反应仅为1-2级(如皮疹或疲...
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