获得性EGFRC797X 突变已被确定为对奥希替尼最显着的耐药性，并且EGFRL718 和 L792 残基的新继发突变也已被证明赋予奥希替尼耐药性，使得奥希替尼治疗后的药物选择成为一个难题。据报道， 达可替尼 （多泽润）对奥希替尼耐药后获得罕见化合物突变的患者有...
达克替尼 /达可替尼是第二代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，在 ARCHER 1050 中优于第一代 EGFR TKI。然而，达克替尼在中枢神经系统 (CNS) 中的活性尚不为人所知。 ARCHER 1050 不包括基线脑转移患者。本研究旨在描述 达可替尼在现实...
人类表皮生长因子受体 (HER) 家族的成员在膀胱癌进展中起重要作用，并且可能是化疗耐药性发展的基础。 达克替尼 /达可替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR)、HER2 和 HER4 的催化结构域具有结构特异性，对其他实体瘤具有强大...
上皮性卵巢癌 (EOC) 是全球最致命的妇科恶性肿瘤。EOC 细胞的化疗耐药性和腹膜播散的发展是存活率低的主要原因。靶向促进治疗抵抗和转移性传播的信号转导途径是成功治疗的关键。ErbB 受体家族的成员在 EOC 中过度表达，并在化学抗性和侵袭性中起关键作用...
随着靶向治疗和免疫治疗的引入，晚期非小细胞肺癌 (NSCLC) 的全身治疗在过去十年中发生了显着变化。表皮生长因子受体 (EGFR) 基因激活突变（外显子 19 [Del19] 缺失和外显子 21 点突变 L858R）的鉴定是肺癌分子引导精准治疗的第一个重要步骤。几项比较 E...
达可替尼 是第二代的EGFR TKI，属于泛HER（EGFR/HER1、HER2和HER4）抑制剂，可以选择性、不可逆地与HER家族受体结合，产生抑制作用。全球多中心、随机、开放标签的Ⅲ期ARCHER 1050研究，头对头比较了达可替尼和吉非替尼一线治疗EGFR敏感突变晚期NSCLC的...
第二代的EGFR TKI 达可替尼 是一种泛HER (EGFR/HER1、HER2和HER4)抑制剂，可选择性、不可逆性与其HER家族受体靶点结合，提供长效抑制作用，同时也带来了更好的临床疗效。 ARCHER 1050研究研究结果显示，在整体人群中，达可替尼一线治疗所带来的OS获...
2018年，以 达克替尼 为主要研究对象的ARCHER 1050临床研究公布了其初步结果，引发了诸多关注，总体研究数据十分抢眼。这一临床研究主要研究对象为晚期非小细胞肺癌，选取EGFR有突变的患者，使用达克替尼和吉非替尼进行对照。该临床研究由吴一龙教授牵头...
近日，国家药监局批准上市了一种肺癌新药—— 达可替尼片 （商品名：多泽润），用于表皮生长因子受体（EGFR）19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗。达可替尼是一种口服、选择性、三磷腺...
目前EGFR-TKI“三足鼎立”，三代TKI 奥希替尼 的OS结果也即将公布。ARCHER 1050研究结果显示 达可替尼 较一代TKI显著延长PFS和OS，提示我们需要重新思考治疗方案，如何合理地“排兵布阵”才能取得最理想的生存获益？是一代序贯三代（1+3）、二代序贯三代...
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