一般人群的图卡替尼tucatinib推荐剂量为每天两次口服300毫克。在剂量探索期间，350mg每日两次剂量（高于关键试验中研究的剂量）的≥3级AE的发生率增加。在HER2CLIMB中没有确定安全性的暴露-反应关系。
Tucatinib具有线性药代动力学，剂量范围为50mg至300mg，每天两次。每天两次给药大约四天后达到稳态暴露。图卡替尼tucatinib的AUC蓄积率为1.7，Cmax为1.5。图卡替尼tucatinib主要由CYP2C8代谢，较小程度上由CYP3A代谢。肾脏消除占总药物清除率的一小部分，其中4.1%的总放射性标记剂量在尿液中回收，86%在粪便中回收。
图卡替尼tucatinib可以随餐或不随餐服用。高脂肪膳食使平均AUC0-INF增加1.5倍，并将Tmax从1.5小时变为4小时；Cmax保持不变。食物对tucatinib图卡替尼tucatinib药代动力学的影响被认为没有临床意义。
根据药物相互作用研究，建议患者避免同时使用强效CYP2C8抑制剂和图卡替尼tucatinib；如果不可避免地同时使用强效CYP2C8抑制剂，则tucatinib图卡替尼tucatinib的推荐剂量为100mg，每日两次。应避免同时使用强效CYP3A诱导剂或中效CYP2C8诱导剂。Tucatinib增加P-gp底物的血浆浓度。因此，对于最小浓度变化可能导致严重或危及生命的毒性的P-gp底物，建议在与tucatinib图卡替尼tucatinib联合使用时减少剂量。
对于轻度或中度肾功能不全患者（肌酐清除率30至89mL/分钟），不建议调整剂量。HER2CLIMB不包括严重肾功能不全患者（肌酐清除率<30mL/分钟肌酐清除率），因为目前的卡培他滨美国处方信息（USPI）包含该人群的禁忌症。因此，对于严重肾功能不全的患者，不推荐图卡替尼tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨。轻度（Child-PughA）或中度肝功能损害（Child-PughB）患者无需调整tucatinib图卡替尼tucatinib剂量。严重肝功能不全患者(Child-PughC)的推荐起始剂量为200mg，每日两次。详情请扫码咨询：
