Tucatinib(妥卡替尼)是一种新型口服 TKI，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对 EGFR 的抑制最小，从而减少腹泻和皮肤毒性。其分子量为 480.5 g/mol。在最近发表的 HER2CLIMB 研究中，在曲妥珠单抗和卡培他滨之上添加妥卡替尼改善了中位 PFS(7.8对5.6 个月，HR 0.54.p < 0.001)和 OS(21.9对17.4 个月，HR 0.66.p = 0.005)曲妥珠单抗-卡培他滨联合治疗经大量预处理的 HER-2 阳性转移性乳腺癌患者(之前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1)。
在 291 名脑转移患者中 [妥卡替尼：196 (48%);安慰剂：93 (46%)]，妥卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨的三联疗法在颅外和颅内均显示出有希望的结果。添加 tucatinib(妥卡替尼) 改善了 PFS(7.6对5.4 个月，HR 0.48.p < 0.001)和 OS(18.1对12.0 个月，HR 0.58.p = 0.005))，将颅内进展或死亡的风险降低了 68%(HR 0.32.95) % CI 0.22–0.48.p < 0.0001)，中位 CNS PFS 改善(9.9与4.2 个月，p < 0.0001)和颅内 ORR 翻倍(47.3%与20.0%，p = 0.03)。
还有另外两项 Ib 期研究提供了 tucatinib (妥卡替尼)对脑转移瘤控制疗效的证据。在 tucatinib(妥卡替尼) 联合 T-DM1 对先前接受过曲妥珠单抗和紫杉烷治疗的患者进行的 Ib 期研究中，14 名具有可测量脑转移的患者被纳入。CNS ORR 为 36%(完全缓解：2.部分缓解：3.疾病稳定：7)。在另一项关于妥卡替尼、曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 后疾病进展患者的 Ib 期研究中，纳入了 12 名具有可测量脑转移的患者。 CNS ORR 为 42%(部分缓解：5.疾病稳定：5)。
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