MET是一种原癌基因，MET ex14 最常表现为主要驱动突变，发生在 3–4%的非小细胞肺癌中(NSCLC)。卡马替尼是第一个经FDA批准上市的MET抑制剂，用于治疗MET ex14 NSCLC。那卡马替尼效果如何呢?
卡马替尼单药治疗的 GEOMETRY mono-1 II 期试验表明，初治患者 (n=28) 的总体缓解率 (ORR) 为 68%， MET ex14 跳过晚期非小细胞肺癌 (NSCLC ) 治疗前 (n=69) 的总体缓解率 (ORR) 为 41%;在MET扩增的晚期 NSCLC(基因拷贝数 ≥ 10)中，未接受过治疗的 ORR 为 40%，在接受过治疗的疾病中为 29%。
也正是根据 II 期 GEOMETRY mono-1 临床试验的结果，卡马替尼(英文名capmatinib)于 2020 年 5 月与 FoundationOne ® CDx 一起获得 FDA 加速批准，作为MET ex14 跳跃 NSCLC的第一个靶向治疗和伴随诊断。
卡马替尼的临床前研究发现它能有效抑制 MET 受体信号，阻止肿瘤生长并诱导细胞凋亡。卡马替尼在携带MET ex14 或MET扩增的肺癌和肝癌肿瘤的小鼠异种移植模型中显示出活性。在 TKI 后获得耐药性的 NSCLC 细胞系中，卡马替尼治疗还恢复了对厄洛替尼(一种抗 EGFR TKI)的敏感性。有趣的是，在小鼠体内研究卡马替尼联合标准化疗的体内实验发现，卡马替尼不仅增加了顺铂和多柔比星的抗肿瘤功效，而且限制了它们各自的肾毒性和心脏毒性。
卡马替尼（capmatinib）的用法用量：卡马替尼说明书推荐的用量为每天两次，每次200mg，一天的总用量是400mg，卡马替尼的药效不受食物的影响，患者可以和食物同服也可以分开服用，不过服用的时候需要将整片片剂直接吞服，不能摔碎或者嚼碎。
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