卡马替尼(英文名capmatinib，代号inc280)是 FDA 批准的第一个治疗 METex14 改变的 NSCLC 患者的药物。然而，还有其他 MET TKIs 也在该患者人群中进行了研究。克唑替尼在 PROFILE 1001 试验 ( NCT00585195 ) 的扩展队列中在 METex14 改变的 NSCLC 患者中进行了评估。共有 69 名患者入组，其中 62% 接受过至少一种既往治疗，96% 的患者通过 NGS 检测到 METex14 改变。在 65 名可评估患者中，ORR 为 32% (95% CI 21–45)，中位无进展生存期 (PFS) 为 7.3 个月 (95% CI 5.4–9.1)，中位 DOR 为 9.1 个月 (95% CI 6.4–12.7) ). 随后，克唑替尼于2018年获得FDA突破性疗法认定，并被纳入美国国家综合癌症网络(NCCN)NSCLC指南。
Tepotinib 在 II 期 VISION 试验 ( NCT02864992 ) 中对 METex14 改变的 NSCLC 患者进行了评估。43共有 152 名患者接受了治疗(安全人群)，其中 99 名接受了至少 9 个月的随访(疗效人群)。在疗效人群中，使用 NGS 对液体活检 (66%) 和/或组织活检 (60%) 检测到 METex14 改变，并且 43% 的患者未接受过治疗。ORR 为 46% (95% CI 36–57)，中位 PFS 为 8.5 个月 (95% CI 6.7–11.0)，中位 DOR 为 11.1 个月 (95% CI 7.2-NE)。比较在液体活检和组织活检中检测到的 METex14 改变，结果相似。Tepotinib 还在 2019 年获得了 FDA 的突破性治疗指定，并在日本通过伴随诊断 (ArcherMET CDx) 检测获得了完全批准。对于 tepotinib，与 卡马替尼相比，响应率和 PFS 在比较作为一线治疗和后续治疗的患者时没有差异。
卡马替尼(capmatinib，inc280)是第一个获批上市的MET抑制剂，是一种 Ib 型抑制剂，2020年5月获批上市，目前市面上除了卡马替尼原研药，卡马替尼仿制药也已经上市了，由老挝元素制药生产，一盒56片，一片200mg，其疗效媲美卡马替尼原研药，也是目前患者用的比较多的版本。
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