使用Tucatinib和曲妥珠单抗或HER2Ab治疗HER2+BCBM细胞的治疗组合。针对肿瘤内和肿瘤间较大异质性的两种或多种治疗方法的组合是赋予癌症患者临床益处的基石。Tucatinib是一种HER2酪氨酸激酶的高选择性抑制剂，目前正在研究治疗HER2+转移性乳腺癌患者的临床试验 ...
HER2阳性MBC的首选治疗方法是一线治疗曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和一种紫杉烷，其次是疾病进展时的ado-trastuzumabemtansine(T-DM1)，这两种方案都改善了包括生存在内的结果。在使用曲妥珠单抗和紫杉烷进行辅助治疗期间或之后不久进展的患者可能会接受T-DM1作为 ...
一般人群的图卡替尼tucatinib推荐剂量为每天两次口服300毫克。在剂量探索期间，350mg每日两次剂量（高于关键试验中研究的剂量）的≥3级AE的发生率增加。在HER2CLIMB中没有确定安全性的暴露-反应关系。 ...
Tucatinib (妥卡替尼)是一种新型口服 TKI，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对 EGFR 的抑制最小，从而减少腹泻和皮肤毒性。其分子量为 480.5 g/mol。在最近发表的 HER2CLIMB 研究中，在曲妥珠单抗和卡培他滨之上添加妥卡替尼改善了中位 PFS(7.8对5 ...
Tucatinib (中文名图卡替尼)是 HER2 的特异性抑制剂和p糖蛋白 (p-gp)的底物，预计会限制 CNS 的分布。然而，外排转运蛋白数量减少、酸性间质 pH 值和渗漏连接增强了 tucatinib 对肿瘤的渗透性。 不同的研究表明，与曲妥珠单抗联合时，CNS 反应增加 ...
洛拉替尼lorlatinib 是一种激酶抑制剂，对 ALK 和 ROS1 以及 TYK1、FER、FPS、TRKA/B/C、FAK、FAK2 和 ACK 具有活性，它可以穿透血脑屏障以克服已知的 ALK 耐药突变。此外，lorlatinib 对第一代和第二代 ALK 抑制剂的所有已知耐药突变体均有效，例如克 ...
劳拉替尼( Lorlatinib )是一种可逆的第三代 ALK 和 ROS1 抑制剂，可以克服多种ALK耐药突变并穿透血脑屏障。劳拉替尼对 L1196M 和 G1269A 等常见突变具有很强的活性。G1202R 突变尤为重要，因为它是对色瑞替尼、艾乐替尼和布加替尼的主要耐药机制，而只有 ...
婴儿型半球胶质瘤是小儿高级别胶质瘤的一种新亚型，起源于大脑半球。尽管生存结果更好，但婴儿型半球胶质瘤的治疗仍面临挑战。在这里，我们报告了一例QKI-ALK融合、婴儿型半球胶质瘤伴肺转移，在劳拉替尼( Lorlatinib )治疗后获得完全临床反应。这一典型 ...
ROS1重排 (ROS1+) 非小细胞肺癌 (NSCLC) 是一种罕见的肺癌，治疗选择有限。ROS1-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的 I-II 期研究包括少量患者，并且缺乏真实世界的数据。我们研究了 洛拉替尼 /劳拉替尼(一种针对 ALK 和 ROS1 的第三代 TKI)在通过扩大准入计划治 ...
索托拉西布Lumakras一个疗程用量是多少？索托拉西布Lumakras可以用于治疗经检测确定患有KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次全身性治疗。索托拉西布Lumakras推荐的剂量是960mg（8片120mg片剂），口服，每日一次 ...
自严重急性呼吸系统综合症冠状病毒 2 (SARS-CoV-2) 引起的 2019 冠状病毒病 (COVID-19) 爆发以来，已经提出或开发了各种抗病毒治疗来治疗 COVID-19 患者。目前的证据表明，抗病毒药物帕罗韦德 ( Paxlovid ) 等抗 SARS-CoV-2 感染的治疗潜力。最近，口服 ...
自 2022 年 3 月以来，中国上海就报道了 SARS-CoV-2 的 omicron 变体。在两个月内，omicron 变体的出现已导致 60 万人感染和约 500 人死亡，尤其是患有合并症的老年人。一种新的药物，paxlovid( 派洛韦德 ，nirmatrelvir 和 ritonavir 的口服片剂，一种 ...
图卡替尼 (妥卡替尼)是 HER2 酪氨酸激酶的高选择性可逆抑制剂。在 HER2CLIMB 试验中，在 612 名先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗的患者中，将其与安慰剂进行了比较，两组均与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。患者以 2:1 的比例随机分配给 ...
Lumakras索托拉西布耐药性是多久？一项单臂、多中心、开放性2期临床试验(NCT03600883）评估了Lumakras索托拉西布单药二线治疗（己接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗）局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性。 ...
在非小细胞肺癌(NSCLC)中，序贯抗PD-(L)1抗体随后使用小靶向治疗与不良事件(AE)的发生率增加有关。当顺序使用或与抗PD-(L)1联合使用时，KRASG12C抑制剂sotorasib索托拉西布可能引发严重的免疫介导的肝毒性。本研究旨在解决序贯抗PD-(L)1和sotorasib索托拉西布 ...
人类表皮生长因子受体 2 阳性 (HER2+) 转移性乳腺癌患者的治疗选择正在迅速变化，尤其是脑转移患者。从历史上看，脑转移的治疗选择主要集中在局部治疗、放射和手术上。现在有多种靶向疗法能够治疗脑转移并延长 HER2+ 乳腺癌患者的生命。随着治疗选择的增 ...
图卡替尼tucatinib 是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，对 HER2 的激酶结构域具有高度选择性，对表皮生长因子受体的抑制作用最小。 关键的 HER2CLIMB III 期试验纳入了先前接受过曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和 T-DM1 治疗的 HER2 阳性转移性乳腺癌患者，并随 ...
CNS 转移是 NSCLC 的挑战性并发症之一，尽管进行了积极的局部和全身治疗，但仍与不良预后相关。选择性 MET 抑制剂 卡马替尼capmatinib 已获批用于治疗 MET 外显子 14 跳跃突变阳性 NSCLC。那卡马替尼capmatinib能治疗CNS转移患者吗？ 在 GEOMETRY mo ...
卡马替尼 (英文名capmatinib，代号inc280)是 FDA 批准的第一个治疗 METex14 改变的 NSCLC 患者的药物。然而，还有其他 MET TKIs 也在该患者人群中进行了研究。克唑替尼在 PROFILE 1001 试验 (NCT00585195) 的扩展队列中在 METex14 改变的 NSCLC 患者中 ...
MET是一种原癌基因，METex14 最常表现为主要驱动突变，发生在 3–4%的非小细胞肺癌中(NSCLC)。 卡马替尼 是第一个经FDA批准上市的MET抑制剂，用于治疗METex14 NSCLC。那卡马替尼效果如何呢? 卡马替尼单药治疗的 GEOMETRY mono-1 II 期试验表明，初治 ...
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