MET 靶向治疗在MET扩增和MET外显子 14 缺失突变体 (METex14) 非小细胞肺癌 (NSCLC)中具有临床疗效，但其疗效受到耐药性发展的限制。结构不同的 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)(I/II 型)已经开发或正在进行临床评估，这可能会克服MET介导的耐药机制。在这项...
异常的 c-Met 活性与肝细胞癌 (HCC) 的发展有关，表明 c-Met 抑制可能具有治疗潜力。然而，具有 c-Met 活性的非选择性激酶抑制剂在 HCC 患者中的临床试验迄今未能证明其显着疗效。缺乏观察到的疗效可能是由于多种因素造成的，包括试验设计、缺乏根据肿瘤...
MET的常见突变之一是MET外显子 14 跳跃(METex14)。它有一个总频率考虑到NSCLC的总年龄和组织学亚型，发病率为2.7%～3%，70岁以上发病率更高。虽然患病率不高，但由于预后不良，需要开发治疗药物。METex14 加密MET受体细胞内近膜结构域并调节受体酪氨酸激...
MET外显子 14 跳跃突变被认为是非小细胞肺癌(NSCLC )中的独立驱动突变，通常与其他驱动突变(例如 EGFR、间变性淋巴瘤激酶 [ALK]、c-ros 致癌基因 1 [ROS1])相互排斥，并且与预后不良相关。 Capmatinib (中文名卡马替尼)是一种选择性小分子 MET 抑制剂，...
Capmatinib (中文名卡马替尼)是一种高度特异性、有效和选择性的间充质-上皮转化因子抑制剂，主要被细胞色素 P450 (CYP) 3A4 和醛氧化酶消除。在这里，我们研究了强 CYP3A 抑制剂(伊曲康唑)和强 CYP3A 诱导剂(利福平)对卡马替尼单剂量药代动力学的影响。...
选择性 MET 抑制剂卡马替尼(又叫 卡玛替尼 ，英文名capmatinib)正在多项临床试验中进行研究，包括单药和联合用药。在这里，我们描述了 capmatinib 的临床前数据，这些数据支持用于合理选择患者的临床生物标志物策略。 实验设计：卡马替尼的选择性和...
靶向药物 卡马替尼 (capmatinib)和特泊替尼为患有 MET 外显子 14 跳跃突变 (METex14) 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者提供了一种新的治疗方法。然而，药物性肺炎是一种罕见但具有威胁性的不良反应，发生在接受卡马替尼和特泊替尼治疗的患者中。用另一种 MET...
卡马替尼 （Capmatinib）是一种强效的选择性 MET 抑制剂，在 GEOMETRY mono-1 试验 (NCT02414139) 中，在METex14 突变的晚期非小细胞肺癌 (aNSCLC)患者中显示出显着的抗肿瘤活性和可控的耐受性。 GEOMETRY mono-1 招募了≥18 岁的METex14 突变或MET...
在专门针对 NSCLC 的剂量扩展部分中， 卡马替尼 (capmatinib)在具有推定的 MET 依赖性的晚期 NSCLC 预治疗患者中显示出抗肿瘤活性。先前对 MET 靶向剂的研究在选择具有高临床获益可能性的患者时遇到了模棱两可的生物标志物标准。手术系列和 IV 期 NSCLC...
肺癌是日常很常见的一种恶性肿瘤，在肺癌患者中，约有80%的患者是非小细胞肺癌，其中又有70%的患者存在基因突变。METex14就是突变基因之一，该突变在非小细胞肺癌中的发生率为3%-4%，也可以说是一种罕见突变，在肺腺癌中发生率约为3%，在肺鳞癌中的发生...
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