在美国最近批准卡马替尼( capmatinib )之前,美国国家综合癌症网络指南推荐克唑替尼用于治疗晚期MET外显子14突变(METex14)NSCLC。卡马替尼在克唑替尼治疗后出现疾病进展的患者中的作用尚未确定。在这里,我们描述了一名患有转移性METex14 NSCLC 的患者,...
MET是一种原癌基因,METex14 最常表现为主要驱动突变,发生在 3–4%的非小细胞肺癌中(NSCLC)。 卡马替尼 是第一个经FDA批准上市的MET抑制剂,用于治疗METex14 NSCLC。那卡马替尼效果如何呢? 卡马替尼单药治疗的 GEOMETRY mono-1 II 期试验表明,初治...
Capmatinib (中文名字卡马替尼,卡玛替尼)是一种有效的 MET 选择性 TKI,已获准用于治疗具有 MET 外显子 14 跳跃的 NSCLC。其他几种 MET TKI 在 MET 改变的 NSCLC 中也表现出强大的临床活性。由于这些 MET TKI 的临床试验同时进行并且之前的 MET 导向治...
在开放标签 2 期临床研究 GEOMETRY mono-1 中评估了 卡马替尼 (capmatinib)在MET基因外显子 14 中存在跳跃突变或MET基因扩增的 NSCLC 患者中的疗效和安全性。该研究包括 364 名患者(包括 97 名在MET中发现跳跃突变的患者)基因)。根据研究方案,患有脑转...
作为 FDA 批准的首个针对具有METex14 跳跃突变的 NSCLC 的靶向治疗和伴随诊断, 卡玛替尼 (capmatinib)和 FoundationOneCDx 解决了肿瘤学中未满足的诊断和治疗具有METex14 跳跃突变的肿瘤的需求。此外,以 MET 为导向的卡玛替尼疗法已证明对MET肿瘤有效...
一项 III 期研究 GEOMETRY-III (NCT04427072 ) 卡马替尼 与多西紫杉醇在METex14 NSCLC预处理患者中的比较于 2020 年 9 月开始。该研究应进一步深入了解卡马替尼与二线细胞毒性化疗的比较。 MET 靶向治疗的另一个令人感兴趣的领域是发生 MET 扩增的 E...
Capmatinib (中文名卡马替尼)以 400 mg 片剂 BID 或 600 mg 胶囊 BID 的形式口服给药。与卡马替尼治疗相关的最突出的 AE 是恶心和外周水肿。其他常见的 AE(定义为 20%)包括腹泻、疲劳、食欲下降和血肌酐水平升高。呼吸困难不太常见,但它是一种治疗相关...
Capmatinib (卡马替尼) 是一种高效的 MET 抑制剂,已在临床前研究中得到验证。但靶向药都有耐药性,对卡马替尼的常见耐药性是通过激活 MET 激酶之外的信号通路而不是通过特定基因的遗传改变而发生的。此外,EGFR 信号的部分或完全参与是一种针对卡马替...
近年来选择性c-Met抑制剂的研发进展迅速,2020年上半年批准了两款高选择性c-Met抑制剂 capmatinib (卡马替尼)和tepotinib。Capmatinib (卡马替尼,INCB28060) 是一种口服竞争性 c-Met 抑制剂,与其他激酶相比,对 c-Met 的选择性高 ≥ 10.000 倍,并在皮...
MET 酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼( capmatinib )和特泊替尼最近被引入用于治疗具有MET外显子 14 跳跃突变的晚期 NSCLC。尽管报道了这些药物诱发的间质性肺病 (ILD),但其最佳管理以及是否可以再次使用这些药物仍不清楚。我们报告了第一例在卡马替尼诱导的间...
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