扩增的间充质-上皮转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶 (RTK),已被认为是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对MET驱动的 NSCLC正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),但对 MET-TKI 的获得性耐药机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制并...
在美国最近批准 卡马替尼 (capmatinib)之前,美国国家综合癌症网络指南推荐克唑替尼治疗晚期MET外显子 14 突变(METex14)非小细胞肺癌。卡马替尼在用克唑替尼治疗后出现疾病进展的患者中的作用尚不明确。在这里,我们描述了一名转移性METex14 NSCLC患...
2020 年 5 月和 2021 年 2 月,卡马替尼( capmatinib )和 tepotinib 分别获得美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准,用于治疗携带间充质上皮转化 (MET) 外显子 14 跳跃改变的转移性非小细胞肺癌。在此,我们介绍了一个由 tepotinib 引起的无法忍受的外周...
与非驱动突变 NSCLC 相比,促进非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤发生的MET失调与化疗后更差的结果相关,并且通过导致MET外显子 14 跳跃 (METex14) 或基因扩增和过度表达的突变发生在增强的受体信号传导中。 卡马替尼 (Capmatinib)是第一个获得 FDA 批准的具...
卡马替尼( capmatinib )是一种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),最近已被批准用于治疗MET外显子 14 (METex14)跳跃突变阳性的晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)。药物诱发的间质性肺病 (ILD) 是一种相对罕见但可能严重的 TKI 用于肺癌治疗的副作用。在这里,我们报...
导致外显子 14 跳跃 (METΔex14) 的MET突变是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的强大分子驱动因素。卡马替尼( capmatinib )是一种高效、选择性的口服 MET 抑制剂,在一项针对晚期METΔex14 突变/MET扩增的 NSCLC患者的全球 II 期研究(GEOMETRY mono-1)中显示出...
Capmatinib 是一种口服的、ATP竞争性的、高效的1b型MET抑制剂。在此,我们报道了卡马替尼在晚期MET阳性实体瘤患者中的1期剂量增加结果,以及在晚期非肺肿瘤中的剂量增加结果。Capmatinib耐受性良好,在所有探索剂量的安全性均可管理。剂量限制毒性(DLT)...
目的: 扩增间叶-上皮细胞转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶(RTK),被认为是非小细胞肺癌(NSCLC)的药物靶点。尽管多种MET酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)正在积极开发用于MET驱动的NSCLC,但MET-TKIs获得性耐药的机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制和...
卡马替尼 是一种高特异性、强效和选择性的MET抑制剂。这是一项开放标签、多中心、剂量递增的I期研究,研究对象为日本晚期实体瘤患者(非根据MET状态选择)。主要目的是确定最大耐受剂量(MTD)和/或最高研究剂量是否安全。次要目标包括安全性、药代动力学和...
卡马替尼( Capmatinib )是一种高选择性、有效的MET抑制剂。在GEOMETRY mono-1研究中,Capmatinib在MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者(包括基线时有脑转移的)中显示出有临床意义的缓解率,且安全性可控。本次会议公布了包括MET外显...
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