小分子间充质上皮转化(MET)酪氨酸激酶抑制剂卡马替尼 capmatinib 已被批准一线治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者，其肿瘤突变基因为MET外显子14 (METex14)跳跃突变。该突变主要发生在非小细胞肺癌中，约占所有非小细胞肺癌患者的3-4%。卡马替尼是...
Capmatinib (卡马替尼)是一种间充质上皮过渡因子酪氨酸激酶抑制剂，由细胞色素P450 (CYP) 3A4和醛氧化酶代谢。在肝功能受损的个体中，肝胆排泄和代谢的改变可能导致更高的卡马替尼暴露量。我们比较了有不同程度肝损害的参与者与肝功能正常的匹配对照单...
Capmatinib (卡马替尼)是一种口服生物利用度强的 I 型 MET 抑制剂，对 MET 的选择性超过其他测试激酶 10.000 倍。2014 年，一项单臂 Ib/II 期研究已经报道了卡马替尼与吉非替尼联合使用的可接受的安全性和有前途的初步临床活性，该研究纳入了在 EGFR TK...
卡马替尼 (capmatinib) 是一种用于治疗成人非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物。目前，已经从药物重新定位的角度揭示了它对骨骼肌胰岛素信号传导、炎症和脂肪细胞脂肪生成的新作用。然而，卡马替尼对 LPS 介导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 和 THP-1 单核细胞之...
Capmatinib (INC280.卡马替尼)在前瞻性、国际性、开放标签、多队列、II 期 GEOMETRY mono-1 研究中进行了研究，该研究评估了 364 名患者每天两次口服 400 mg capmatinib(INC280) 的安全性和有效性。根据先前的治疗方案和MET状态(METex14 跳跃突变或MET...
2020 年 5 月 6 日， FDA 正式批准MET抑制剂卡马替尼( capmatinib )上市，获批适应症为患有 METex14 跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。卡马替尼是一种选择性结合MET 酪氨酸激酶，可有效抑制由 MET 畸变驱动的癌细胞生长。此外，卡马替尼还能抑制 M...
Capmatinib (卡马替尼)具有良好的耐受性，在所有探索剂量中具有可控的安全性。仅报告了三种 DLT，一种剂量为 200 mg bid、250 mg bid 和 450 mg bid。在 600 mg bid 胶囊剂量水平下未观察到 DLT。根据用于指导剂量递增的 BLRM，剂量递增阶段 600 mg bid...
MET外显子 14 跳跃突变是最常报告的致癌MET变异，通常在没有其他驱动突变的情况下发生。它们在大约 3–4% 的 NSCLC 病例中被发现 并且与标准治疗的不良预后相关。这种改变似乎在老年患者、女性和从不吸烟者中更为常见。在多达 40% 的 NSCLC 患者中观察到...
MET外显子 14 跳跃突变是最常报告的致癌MET变异，通常在没有其他驱动突变的情况下发生。 Capmatinib (中文名卡马替尼，也叫卡玛替尼) 是一种有效且高度选择性的小分子 MET 抑制剂，已在表现为各种类型 MET 激活的癌症中显示出显着且具有临床意义的抗肿瘤...
卡马替尼 (capmatinib) 是一种高效的 MET 抑制剂，已在临床前研究中得到验证。回顾性分析了晚期 NSCLC 患者的临床特征和预后，这些患者被筛选参加卡马替尼(一种强效选择性 MET 抑制剂)的 2 期试验。这些患者没有EGFR或ALK突变，反映了将双铂作为标准疗...
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