索托拉西布_靶向药物之卡马替尼_索托拉西布（AMG510）等尽在老挝康安医院

索托拉西布Sotorasib的临床药理学是什么？FDA审查了CodeBreaK100（研究20170543）和健康志愿者研究中收集的受试者水平数据，以表征sotorasib的药代动力学、药效学、食物效应和药物-药物相互作用。...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-09 14:28:29

具有KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC是一种遗传上不同的肺癌形式，无法通过现有疗法治愈，约占晚期NSCLC病例的14%。KRASG12C突变导致持续的下游信号转导至促进细胞生长和分裂的通路，包括RAF-MEK-ERK通路。KRAS在历史上一直被描述为一个“无法治疗的目标...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-09 14:24:38

共有129名患者（包括59名非小细胞肺癌患者、42名结直肠癌患者和28名其他肿瘤类型患者）被纳入剂量递增和扩展队列。该分析是在每天接受sotorasib单药治疗的完整1期人群中进行的。...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-09 14:13:55

索托拉西布Sotorasib如何作用于KRAS？Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因同系物 (KRAS) 是人类癌症中最常发生突变的致癌基因，它编码一种鸟苷三磷酸酶(GTPase)，该酶在活性三磷酸鸟苷(GTP)结合和非活性鸟苷二磷酸(GDP)结合状态之间循环以调节信号转导。...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-09 13:26:59

Sotorasib是一种共价抑制剂，可快速占据KRASG12C并消除其活性。KRASG12C的周转率相对较慢（半衰期约为22小时）。因此，预计在足以完全占据现有KRASG12C池的浓度下，相对短暂地接触sotorasib会在大约24小时内完全抑制该蛋白质。...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-09 13:23:13

研究的目的是表征sotorasib索托拉西布的吸收、代谢和排泄，并确定健康男性受试者单次口服720mg剂量后血浆、尿液和粪便中的代谢物，其中含有约1μCi的[14C]]-sotorasib索托拉西布。...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-09 10:31:26

Sotorasib是一种口服的小分子Kirsten大鼠肉瘤癌基因同源物(KRAS)G12C突变蛋白(KRASG12C)蛋白抑制剂，2021年获得美国食品药品监督管理局批准...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-09 10:08:36

Sotorasib索托拉西布是GTP酶蛋白KRAS G12C的特异性不可逆抑制剂。我们比较了sotorasib与标准治疗对先前接受过其他抗癌药物治疗的KRAS G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性。...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-08 11:28:43

对于接受过KRASp.G12C突变的晚期胰腺癌患者，索托拉西布显示出抗癌活性，并且具有可接受的安全性。...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-08 10:45:22

背景：Sotorasib索托拉西布是一种特异性的、不可逆的KRASG12C蛋白抑制剂，在CodeBreaK100的1期试验中显示出对KRASG12C突变实体瘤（包括结直肠癌）的单药治疗临床活性。我们的目的是在试验的第2阶段调查sotorasib的活性和安全性。...

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作者：康安途海外就医时间：2023-03-08 10:28:53

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