塞尔帕替尼Retevmo的高选择性和清洁安全性以及在其他生物标志物选择的非小细胞肺癌患者亚群中将克唑替尼添加到其他靶向TKI中的已知可行性激发了我们的积极性。因此，我们用塞尔帕替尼Retevmo和克唑替尼的组合治疗了上述四名患者，每名患者都使用FDA允许、独立...
RET原癌基因编码受体酪氨酸激酶，该激酶在1-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)中被基因融合激活，而在其他癌症类型中则很少见。塞尔帕替尼Retevmo是一种高选择性RET激酶抑制剂，最近已被FDA批准用于具有激活RET基因融合和突变的肺癌和甲状腺癌。对塞尔帕替尼Retevmo获...
颅内转移是致癌基因成瘾癌症患者发病率和死亡率的主要原因。全球多中心研究的结果表明，通过对RET融合阳性NSCLC和脑转移患者的盲法独立审查，Selpercatinib塞尔帕替尼具有强大的颅内疗效。...
Selpercatinib塞尔帕替尼颅内疗效如何？在数据截止时，中位随访持续时间为9.5个月[四分位距(IQR)=5.7–12.0个月]。在基线时患有可测量颅内疾病的22名患者中，颅内ORR为82%（95%CI，60-95），其中23%为CR，59%为PR。...
目的：塞尔帕替尼Retevmo是一种一流的、高选择性的、有效的CNS活性RET激酶抑制剂，目前被批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。我们提供了超过原始报告人群(n=144)两倍(n=316)的注册数据集更新，并更好地描述了长期疗效和安全性。...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一流的高选择性RET激酶抑制剂，对野生型RET和RET改变（包括M918T、MKI耐药相关V804M等）具有纳摩尔效力[28]。Selpercatinib塞尔帕替尼在晚期或转移性RET驱动的初治癌症和既往治疗过的癌症患者中显示出强大而持久的疗效和良好的安全...
Selpercatinib塞尔帕替尼是一流的、高选择性RET激酶抑制剂，具有CNS活性，已在RET融合阳性肺癌和甲状腺癌中显示出疗效。RET融合很少发生在其他肿瘤类型中。我们的目的是研究selpercatinib在RET融合阳性非肺或甲状腺晚期实体瘤（即与肿瘤无关的人群）的不同患...
Pralsetinib和塞尔帕替尼Retevmo是最近开发并迅速进入临床试验的新一代RET选择性TKI。Pralsetinib对VEGFR2的选择性是87倍，对JAK1的选择性是20倍。Selpercatinib对VEGFR2的选择性超过100倍。除了对RET具有高度选择性外，pralsetinib和塞尔帕替尼Retevmo均可有...
Selpercatinib(LOXO-292)Selpercatinib是一种新型的ATP竞争性高选择性RET激酶小分子抑制剂。它于2020年5月8日被FDA批准用于治疗RET改变的NSCLC和甲状腺癌患者。塞尔帕替尼Retevmo可以抑制野生型和变异型RET突变以及一些激酶，如VEGFR1和VEGFR3。它还可以选择...
我们检查了总共23例来自接受RET选择性抑制剂pralsetinib和塞尔帕替尼Retevmo治疗的晚期RET融合阳性NSCLC患者的肿瘤和液体活检。据我们所知，这是迄今为止研究RET选择性抑制剂耐药机制的最大规模研究。我们将RET溶剂前沿突变和MET扩增确定为耐药的复发机制，并...
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