劳拉替尼/洛拉替尼是一款第三代ALK-TKI类药物,具有良好的通过血脑屏障的能力,对多种ALK耐药突变具有阻断作用。...
劳拉替尼(Lorlatinib,又名洛拉替尼),是一种可逆的强效第三代小分子ALK/ROS1双靶点抑制剂,分子式为C21H19FN6O2。它针对ALK耐药突变被研发,包括常见的G1202R突变,在克唑替尼基础上通过生成大环化合物以提高中枢神经系统(CNS)的穿透性,与非大环结构相...
洛拉替尼(LORLATINIB)是第三代ALK靶向药,对各种ALK耐药突变有疗效,目前已在国外及香港地区上市,适应症为经过靶向药治疗的ALK阳性患者。...
劳拉替尼/洛拉替尼(Lorlatinib)作为新型的第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂,对多种ALK激酶域突变具有广谱且高效的临床活性,其具有强大的穿透血脑屏障效力,但其仍会产生一些不良反应。 高脂血症 高脂血症是劳拉替尼治疗时最常见的ADR,中国的患者发生率高于90%。...
自2016年新英格兰医学杂志报道了一例克唑替尼逆转 洛拉替尼 耐药之后,最新一期临床肺癌杂志又报道了一例克唑替尼逆转洛拉替尼耐药病例。一位40岁女性于2012年10月确诊为肺腺癌,分期为cT1bN2M1c,IVB,多发脑转移。手术切除了位于脑右颞叶的一个大病灶...
劳拉替尼( 洛拉替尼 )是对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。但劳拉替尼也具有副作用。与其它ALK-TKIs相比,主要有二类特有的不良反应,中枢神经系统影...
2019年5月7号,美国辉瑞有限公司宣布,其产品 劳拉替尼 (商品名LORVIQUA)被欧盟授权允许有条件下,进行市场销售。洛拉替尼之前已经以商品名LORBRENA在美国、加拿大和日本市场销售。 欧盟授权 洛拉替尼 以单方形式,治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)显...
携带间变性淋巴瘤激酶(ALK)染色体重排肺癌患者对靶向ALK小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)反应灵敏。最近,晚期ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗标准从连续使用 克唑替尼 向克唑替尼及更有效的第二代ALK小分子TKIs序贯疗法转变,虽然大多数患者从第二...
与其它ALK-TKIs相比, 洛拉替尼 (Lorlatinib,PF-06463922)主要有二类特有的不良反应,中枢神经系统影响和高脂血症。ALK和TrkB受体酪氨酸激酶在大脑神经认知功能中有着重要作用。临床前动物实验结果显示,洛拉替尼可以穿透血脑屏障,在脑组织和脑脊液...
肺癌中中的肺腺癌,有一定比例的病人是 ALK基因突变 ,这类突变的病人有多种靶向药物可以选择。比如一代药物克唑替尼,二代药物布格替尼、艾乐替尼、色瑞替尼,和三代药物洛拉替尼。之前有新英格兰杂志报道,如果病人在ALK的三代药物洛拉替尼耐药之后,...
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