阿帕他胺apalutamide由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请,获得FDA优先审评资格。2018年2月14日,阿帕他胺apalutamide获FDA批准上市,是FDA首个依据无转...
在安全性方面,阿帕他胺Apalutamide所导致的严重不良反应发生率较低,大多不良反应较轻,大不会致残或严重干扰正常生活。在参与阿帕他胺Apalutamide临床实验的408例健康受试者中,药物单次给药在健康受试者中耐受性良好,大多数不良反应仅为1-2级(如皮疹或疲...
早期的前列腺癌是完全可治的,但前列腺癌可转变为去势抵抗性前列腺癌(CRPC),进入CRPC阶段后,患者病情恶化,生存时间会明显缩短。在治疗CRPC方面,2018年美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿帕他胺Apalutamide上市后,阿帕他胺Apalutamide已被多个国家批准治...
阿帕他胺Apalutamide是一种竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,主要通过抑制AR核转位、抑制DNA与雄激素反应元件结合来抑制AR信号转导,如阿帕他胺Apalutamide可抑制前列腺癌相关基因(如编码前列腺特异性抗原、跨膜丝氨酸蛋白酶的基因)的转录,使蛋白质水平呈浓度依...
结果显示,阿帕他胺Apalutamide可以显著延长高瘤负荷和低瘤负荷的患者的rPFS。其中,高瘤负荷患者的影像学进展风险相比于安慰剂组降低了48%,低瘤负荷患者的影像学进展风险降低了64%。...
阿帕他胺Apalutamide是第二代非甾体雄激素受体抑制剂,可直接与雄激素受体的配体结合域结合,可抑制雄激素受体的核转位及DNA结合,并阻止雄激素受体介导的转录。阿帕他胺Apalutamide于2018年获FDA批准上市,是首个依据无转移生存期的临床终点批准上市的抗肿瘤...
在东亚亚组中,与安慰剂加 ADT 相比,阿帕他胺Apalutamide加 ADT 组 24 个月时 PSA 无进展率显着更高(81.2% vs 35.2%)。在东亚和总体人群中观察到 PSA 进展的相似风险(HR 分别为 0.210 和 0.259)。由于两组中都没有足够的关于其他次要终点(细胞毒性...
我们下一步在先进CRPC的长期生存模型中测试阿帕他胺apalutamide,以确定其治疗效果。...
考虑到阿舒坦胺和GSS690693在体外的协同作用,我们接下来评价了这种治疗组合在体内的有效性。使用使兴奋-COR模型:我们观察了阿帕他胺apalutamide和GSS690693作为单一治疗和CNPC和CRPC联合治疗的四周治疗效果。在CNPC模型中,我们观察到阿帕他胺apalutamide(30...
我们的研究结果表明,在早期模型中,仅阿帕他胺apalutamide就能有效抑制CNPC,并延长晚期疾病的存活期。我们先前已经证明,雄激素退出可以通过异质激活多个代偿性生存途径来促进表型可塑性,而这些代偿性生存途径是作为对强烈ARR抑制的急性反应诱导的。在我们的模...
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