早期的前列腺癌是完全可治的，但前列腺癌可转变为去势抵抗性前列腺癌(CRPC)，进入CRPC阶段后，患者病情恶化，生存时间会明显缩短。在治疗CRPC方面，2018年美国食品药品监督管理局(FDA)批准阿帕他胺Apalutamide上市后，阿帕他胺Apalutamide已被多个国家批准治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(中国也已获批)。
2018年《新英格兰医学杂志》发布阿帕他胺Apalutamide的获批研究SPARTAN研究显示，比起安慰剂，阿帕他胺Apalutamide可将非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)患者的无转移生存期(MFS)从16.2个月显著延长至40.5个月，推迟远处转移发生超过2年，取得了前所未有的疗效突破。
阿帕他胺Apalutamide是新一代的强效雄激素受体拮抗剂，基于其在疗效方面的巨大突破引人瞩目，在明确药物的药理机制后，药物在体内的过程等有什么优势?众所周知，药物的吸收、分布等是影响治疗效果的重要因素，阿帕他胺Apalutamide在体内吸收迅速，且口服生物利用度为100%，表明药物口服后被完全吸收。
药物口服后中位达峰时间(tmax)为2小时，随餐服用后，tmax延迟了2小时左右。因此药物可单独服用或随餐服用。药物吸收后，与血浆蛋白结合率为96%，主要与血浆蛋白结合且没有剂量依赖性。
在代谢方面，阿帕他胺Apalutamide主要经肝药酶(CYP2C8和CYP3A4)代谢，代谢是该药的主要消除途径。此外，部分代谢产物(N-甲基阿帕他胺Apalutamide)仍然具有抗肿瘤活性。N-甲基阿帕他胺Apalutamide在体内也广泛分布，且代谢物被缓慢清除。根据药物的体内过程，设计药物的给药方案：阿帕他胺Apalutamide每日一次服药即可，给药周期为28天。详情请扫码咨询：
