近日，辉瑞制药宣布，美国FDA批准其缓释片剂Xeljanz XR（托法替尼/托法替布），用于中度至重度活动性溃疡性结肠炎。与之前不同的是，以前患者需要每日服用两次，新剂型每天只需要服用一次。在新英格兰医学杂志上，美国加州大学胃肠病科William J. Sandborn博士及其同事发表了一篇关于托法替尼治疗中重度活动性溃疡性结肠炎的III期临床研究。
研究发现，口服托法替尼在1年的时间里，使得41%的中重度活动性溃疡性结肠炎患者获得持续临床缓解，比安慰剂组的客观缓解率高出近30个百分点。临床上对于中重度活动性溃疡性结肠炎一般采用常规方法或者抗肿瘤坏死因子拮抗剂（TNF）进行治疗，但是有部分患者会对TNF有抵抗性。
对于TNF有抵抗性的中重度活动性溃疡性结肠炎患者，采用口服托法替尼治疗，在诱导试验中，分别由18.5%和16.6%的患者在第8周达到缓解，而安慰剂组仅为8.2%和3.6%。托法替尼是辉瑞公司研发的一种小分子酪氨酸激酶（JAK）抑制剂，可有效抑制JAK1和JAK3的活性，而这两种真是常见的炎性细胞因子的信号转导。既有的研究表明托法替尼对类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、银屑病等多种炎症相关的疾病都有良好的治疗效应。
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