2003年，tofacitinib首次报道于Science杂志，其初始作为选择性JAK3抑制剂开发，但之后发现对JAK1亦有同等的抑制作用。鉴于在类风湿性关节炎中的显著疗效，2012年tofacitinib被FDA批准用于对甲氨蝶呤反应不足或不耐受的中重度类风湿性关节炎（RA）的治疗，成为首个上市的JAK抑制剂。
2017年和2018年又相继增加银屑病关节和溃疡性结肠炎两个适应症。
Xeljanz是辉瑞的重磅药物之一，2017年全球销售额达13.45亿美元，2018年前三个季度销售额10.2亿美元，较2017同比增长9.1%。但其毒副作用并非近期才被关注，整个开发和商业活动中，tofacitinib的安全问题一直困扰着辉瑞，在欧洲的审批过程中，EMA曾拒绝过辉瑞的上市申请，直到2017年才认可辉瑞的补充结果，同意其在欧盟上市。
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