剂量调整是缓解阿法替尼副作用的方法之一，那降低阿法替尼剂量会影响疗效吗？鉴于阿法替尼广泛使用耐受性指导的剂量调整方案，因此评估剂量减少对临床疗效的影响非常重要。几项现实世界的分析已经探索了耐受性指导的剂量减少对临床结果的影响，例如肿瘤反应， ...
乐伐替尼在分化型甲状腺癌的研究，最初，在58名患者的ii期临床试验中，乐伐替尼在晚期放射性难治性分化型甲状腺癌(rr-dtc;乳头状细胞、滤泡状细胞或坏死细胞)中表现出强烈的活性。 总有效率(orr)为50%，接受一系列素食抑制剂治疗的患者的总有效率较 ...
乐伐替尼在2008年被首次报道为多靶点rtk抑制剂，能够抑制纳米奥尔浓度中的多种激酶(半最大抑制浓度(ic50)4-100nm)。在动物实验中，乐伐替尼 可抑制血管生成，导致小鼠肿瘤倒退。在乳腺癌模型中的进一步测试显示，在血管生成和淋巴管生成过程中，它通过靶 ...
老人能耐受阿法替尼副作用吗？LUX-Lung 3，LUX-Lung 6和LUX-Lung 7研究的亚分析表明，阿法替尼对没有新的或未预期的安全信号的老年患者有效。总体而言，与年轻患者相比，无论采用何种治疗方法，⩾3级AE均略多。然而，在整个研究中，由于与治疗相关的不 ...
阿法替尼对EGFR罕见突变活性怎么样？目前，关于EGFR TKIs针对罕见EGFR突变的相对活性的可用前瞻性数据有限。可得的关于罕见突变的随机临床试验数据包括LUX-Lung 2，LUX-Lung 3和LUX-Lung 6试验的事后分析，这些试验可以纳入罕见突变的患者。LUX-Lung试验 ...
阿法替尼（Afatinib）是一种ErbB家族阻滞剂，已被批准用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。那阿法替尼副作用可控吗？关键的随机临床研究表明，与铂类化疗（LUX-Lung 3，LUX-Lung 6）和吉非替尼（LUX-Lung 7）相比，阿法替尼 ...
阿法替尼与EGFR，HER2和ErbB4共价结合。这种共价结合不可逆地抑制了这些受体的酪氨酸激酶活性，从而导致ErbB二聚体内部的自磷酸化和反磷酸化降低，并抑制了所有ErbB受体家族成员信号转导的重要步骤。另一个ErbB家族成员ErbB3缺乏内在的激酶活性，但与其他家族 ...
乐伐替尼疗效良好，乐伐替尼是血管内皮生长因子受体1-3、成纤维细胞生长因子受体1-4、ret、kit和血小板衍生生长因子受体的多激酶抑制剂。乐伐替尼已被批准用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌的单一疗法，并与依维莫司联合用于晚期肾细胞癌的二线治疗 ...
阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族阻滞剂，可有效抑制由EGFR，人类表皮生长因子受体（HER）-2，HER3和HER4受体形成的所有同二聚体和异二聚体的信号传导。在两项针对EGFR患者的III期试验中与照护标准化疗相比，突变阳性NSCLC，一线阿法替尼显着改善了无进展生存 ...
乐伐替尼是一种新的一线治疗选择，接受乐伐替尼治疗的患者观察到，与接受索拉非尼治疗的患者相比，接受eortc qlq-c30治疗的患者在临床意义上有意义的角色功能恶化(名义p 0.0193)、疼痛(名义p 0.0105)和腹泻(名义p 0.0001)、营养(名义p 0.0113)和身体意象 ...
乐伐替尼与索拉非尼的治疗分析，索拉非尼剂量修正是根据每个国家的处方信息进行的。在2013年3月至2015年7月期间，954名患者随机接受了乐伐替尼(478例)或sorafenib(476例)治疗。基线患者特征在两个治疗组之间平衡良好，除了hcv病因(索拉非尼组较高)和afp ...
为了了解阿法替尼诱导放射增敏的分子机制，在阿法替尼和放射治疗后，通过流式细胞术评估了SCC1和SCC10B处理的细胞。我们观察到阿法替尼和电离辐射（IR）分别诱导了G1和G2细胞周期停滞，同时SCC1和SCC10B细胞的S期均降低。对于SCC1，未处理的对照细胞以及经阿 ...
为了确定阿法替尼的细胞毒性作用并将其与厄洛替尼进行比较，将人HNSCC细胞系SCC1，SCC10B和正常口腔上皮细胞系MOE1a和MOE1b用不同浓度（1–10μM）处理24–48小时（数据显示48小时）。MTT分析显示阿法替尼和厄洛替尼在SCC1和SCC10B细胞中均具有剂量和时间依赖 ...
乐伐替尼的效果如何？乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体(vegfr 1-3)、成纤维细胞生长因子受体(fgfr1-4)、血小板衍生生长因子受体(pdgf)、试剂盒和ret。血管内皮细胞和肿瘤细胞中vegf和fgf通路的双重抑制导致了血管生成和肿 ...
HER2靶向抗体曲妥珠单抗的分子作用机理仅被部分了解，曲妥珠单抗对胃癌信号网络的直接作用尚不清楚。在这项研究中，我们比较了曲妥珠单抗和HER激酶抑制剂阿法替尼对胃癌细胞株中受体酪氨酸激酶（RTK）网络和下游作用细胞内激酶的分子作用。在三种胃癌细胞系（ ...
乐伐替尼怎么用？研究发现，在2012年3月16日至2013年6月19日期间，153名患者被随机分配接受乐伐替尼联合everolimus(n 51)、单一药物乐伐替尼(n 52)或单一药物 everolimus(n 50)。乐伐替尼联合everolimus与单用everolimus相比，无进展生存期显着延长(中位 ...
在先进的ALK重排NSCLC中，第二代间变性间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂阿来替尼显示出比第一代ALK抑制剂crizotinib更高的疗效，从而将艾乐替尼确立为新的标准一线治疗药物。另一种第二代ALK抑制剂布加替尼在克唑替尼难治性ALK阳性NSCLC患者中显示出明显的 ...
乐伐替尼序贯O药疗效很好的效果：研究者比价发现，患者采用仑伐替尼序贯免疫疗法O药的中位总生存期最长，高达27个月，相反索拉非尼序贯雷莫芦单抗是疗效最差的方案，中位总生存期仅有18个月。 乐伐替尼，能够强效抑制包括VEGFR 1–3，FGFR 1–4，PDG ...
乐伐替尼是单用好还是联使用好？肝细胞性肝癌是一种具有免疫耐受性的恶性肿瘤。此外，据报道，cd8+t细胞中pd-1表达的增加与hcc患者较差的疾病预后和较高的复发率密切相关。事实上，抗pd-1抗体nivolumab在hcc患者的1/2阶段研究(n01658878)中显示了有临床 ...
近年来已经引入了几种第二代和第三代ALK抑制剂。同时分析艾来替尼，布加替尼的生物分析方法，并且开发了lorlatinib并已通过人体血浆验证。该方法还针对稀释的小鼠血浆和脑，肝，肾和脾脏的组织匀浆进行了部分验证。样品（40μl）在96孔板中用含有内标[H-2（8 ...
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