靶向药布加替尼可能会给间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性，晚期非小细胞肺癌（NSCLC）以前未使用过ALK抑制剂治疗的患者带来益处。但是，与使用活性成分克唑替尼治疗相比，额外获益的程度在很大程度上取决于患者是否已经患有脑转移。卫生保健质量和效率研究所（IQW ...
乐伐替尼和甲状腺癌研究，根据乐伐替尼对放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RIR-DTC）的第一阶段研究结果，乐伐替尼已发展成为RIR-DTC。乐伐替尼的两项II期临床试验在欧洲和美国进行。在一项研究中，对58例RIR-DTC患者（43例乳头状癌，15例滤泡状癌）给予乐 ...
自从1990年代初期利妥昔单抗在癌症中的临床使用之后，以分子靶向的药物一直被开发为主流抗癌药物。分子靶向药物通常根据其结构分为抗体和小分子化合物。抗体化合物与细胞膜表面上存在的特定受体结合，从而抑制与细胞增殖有关的下游信号传导。小分子化合 ...
尽管过去5年的治疗取得了进展，但B细胞慢性淋巴性白血病仍然无法治愈。当疾病进展发生时，特别是在使用dna破坏剂治疗后，B细胞慢性淋巴性白血病细胞不断累积不利的生物学特征，并逐渐产生对治疗的抗药性。 因此，需要有替代作用机制、有效并具有可接 ...
维奈托克全球有几个版本？维奈托克抑制抗凋亡蛋白bcl2的表达，这种抗凋亡蛋白在病理学上过度表达，对B细胞慢性淋巴性白血病细胞的存活至关重要。我们评价了维奈托克联合利妥昔单抗治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病的疗效。 在这项随机、开放性、 ...
乐伐替尼剂量分析，在多个i期临床试验中，对不同肿瘤类型进行单独或联合用药的相对耐受性和毒性试验。第一阶段试验共有27例患者48例在实体肿瘤中进行，时间为2周，间隔为1周。从0.5mg开始，第一周期剂量分别增加到13、16和20mg，在接受高达13mg剂量限制 ...
阿法替尼治疗转移性肺鳞癌疗效如何？一项随机的，开放标签的，跨国的3期试验（LUX-Lung 8）比较了阿法替尼和厄洛替尼的二线治疗对晚期鳞状NSCLC患者的疗效。符合条件的患者患有IIIB或IV期疾病，一线铂类双联化疗（≥4个周期）后疾病进展，如果不治疗，则预期 ...
乐伐替尼可以治疗肾癌吗？在i期研究中，乐伐替尼在肾癌中表现出令人鼓舞的活性。Pfs的中位数超过500天。另一项i期研究也揭示了肾癌的反应。随后的ib期研究显示，12毫克或18毫克的乐伐替尼(最大耐受剂量[mtd])与5毫克的依维莫司联合用于不可切除或转移性 ...
阿法替尼如何工作？阿法替尼适用于谁？阿法替尼是一种有效的，选择性的，不可逆的ErbB家族受体酪氨酸激酶抑制剂。阿法共价结合至由EGFR，HER2，ErbB3和ErbB4的形成，从而抑制酪氨酸激酶自身磷酸化和下调的ErbB信号传导[所有同二聚体和异二聚体。 在 ...
乐伐替尼对肝癌的效果怎么样？对20例肝功能为child-pugh a(cp-a，得分5-6)和child-pugh b(cp-b，得分7-8)的肝细胞癌(hcc)患者进行了一期研究，每天一次给予12毫克乐伐替尼 ，每天一次给予cp-a和8毫克cp-b，乐伐替尼在日本和韩国进行了第一阶段的hcc试验 ...
阿法替尼是一种不可逆的ErbB家族阻滞剂，已被批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。据报道，阿法替尼在未发生EGFR突变（外显子19缺失或外显子21点突变除外）的未使用EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的患者中的疗效；然而，尚不清楚在TKI预处理 ...
乐伐替尼可以治疗甲状腺癌吗？甲状腺未分化癌(atcs)是罕见的甲状腺癌相比，这些癌症都是通过手术和放化疗治疗的。然而，一年的存活率只有20%-40%。2018年，fda批准dabrafenib和曲美替尼联合用于atc和v600e变异，这些变异在atcs中都存在。在23例可评价的 ...
什么会导致阿法替尼耐药？现实世界的研究表明，T790M是对阿法替尼耐药的主要机制。在奥地利的一项单中心研究中，评估了67例主要是白人患者的EGFRT790M患病率，这些患者最初通过阿法替尼实现疾病控制后进展。73共有73％的患者在接受阿法替尼治疗后获得了T790M ...
剂量调整是缓解阿法替尼副作用的方法之一，那降低阿法替尼剂量会影响疗效吗？鉴于阿法替尼广泛使用耐受性指导的剂量调整方案，因此评估剂量减少对临床疗效的影响非常重要。几项现实世界的分析已经探索了耐受性指导的剂量减少对临床结果的影响，例如肿瘤反应， ...
乐伐替尼在分化型甲状腺癌的研究，最初，在58名患者的ii期临床试验中，乐伐替尼在晚期放射性难治性分化型甲状腺癌(rr-dtc;乳头状细胞、滤泡状细胞或坏死细胞)中表现出强烈的活性。 总有效率(orr)为50%，接受一系列素食抑制剂治疗的患者的总有效率较 ...
乐伐替尼在2008年被首次报道为多靶点rtk抑制剂，能够抑制纳米奥尔浓度中的多种激酶(半最大抑制浓度(ic50)4-100nm)。在动物实验中，乐伐替尼 可抑制血管生成，导致小鼠肿瘤倒退。在乳腺癌模型中的进一步测试显示，在血管生成和淋巴管生成过程中，它通过靶 ...
老人能耐受阿法替尼副作用吗？LUX-Lung 3，LUX-Lung 6和LUX-Lung 7研究的亚分析表明，阿法替尼对没有新的或未预期的安全信号的老年患者有效。总体而言，与年轻患者相比，无论采用何种治疗方法，⩾3级AE均略多。然而，在整个研究中，由于与治疗相关的不 ...
阿法替尼对EGFR罕见突变活性怎么样？目前，关于EGFR TKIs针对罕见EGFR突变的相对活性的可用前瞻性数据有限。可得的关于罕见突变的随机临床试验数据包括LUX-Lung 2，LUX-Lung 3和LUX-Lung 6试验的事后分析，这些试验可以纳入罕见突变的患者。LUX-Lung试验 ...
阿法替尼（Afatinib）是一种ErbB家族阻滞剂，已被批准用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。那阿法替尼副作用可控吗？关键的随机临床研究表明，与铂类化疗（LUX-Lung 3，LUX-Lung 6）和吉非替尼（LUX-Lung 7）相比，阿法替尼 ...
阿法替尼与EGFR，HER2和ErbB4共价结合。这种共价结合不可逆地抑制了这些受体的酪氨酸激酶活性，从而导致ErbB二聚体内部的自磷酸化和反磷酸化降低，并抑制了所有ErbB受体家族成员信号转导的重要步骤。另一个ErbB家族成员ErbB3缺乏内在的激酶活性，但与其他家族 ...
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