奥希替尼被批准用于治疗晚期或转移性EGFRT790M突变阳性的非小细胞肺癌患者，这些患者在EGFRTKI一线治疗后病情出现进展，这是基于AURA3试验(NCT02151981)的有效性和安全性数据，该试验是一项随机、多中心、开放标签、主动对照试验。 ...
我们注意到在所有测试的抑制剂中，给定融合的相对灵敏度（以排名的IC50值表示）不一致。例如，虽然KIF5B-ALK是对克唑替尼最不敏感的融合物之一，但同一融合物却是对恩沙替尼最敏感的融合物之一，这表明药物选择可能需要了解特定的融合伴侣才能选择在临床上使 ...
我们首先评估了奥希替尼对PC9(e776-a750缺失)和PC9-T790M(e776-a750缺失和T790M突变，本实验室产生)[15]细胞系中总EGFR和HER-2蛋白水平的影响。两种细胞系对药物均非常敏感，PC9和PC9-t790m的IC50分别为14.4±2.3和7.6±0.5nM。 ...
在多种肿瘤类型中都检测到涉及间变性淋巴瘤激酶（ALK）的致癌酪氨酸激酶融合体。尽管已经报道了30多个不同的融合伴侣基因，但是决定ALK重排的癌症的治疗方法并不考虑存在的伴侣。关于伴侣如何影响融合生物学或对ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的反应的数据很少。 ...
20例HCC827中有8例，20例H1975中有12例，20例PC9T790M奥希替尼耐药肿瘤中有1例是在PD检测时开始二线治疗的候选肿瘤。治疗耐受性良好，无体重减轻或其他急性或迟发性毒性症状(数据未显示)。 ...
转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）的分子谱分析是指导治疗策略所必需的。间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排在大约5％的肺腺癌中发现，并与特定的临床特征相关，包括脑转移的高风险。克唑替尼是首个开发的ALK抑制剂，与化疗相比，它显示了ALK阳性晚期NSCLC患者 ...
ALK融合存在于3％至5％的NSCLC中，并且在患有肺腺癌和非吸烟史的年轻患者中更为常见。最初，ALK患者接受化学疗法治疗，直到发现克唑替尼，ALK，MET和ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI） ...
劳拉替尼是迄今为止非常有效的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂，并且具有出色的中枢神经系统渗透性，外排/流入比为1.5。新兴的一期二期数据已证明其在疾病进展后使用第一代和第二代ALK抑制剂对患者有效。在靶向治疗的时代，人们普遍接受好的治疗应该是预先提供 ...
第三代EGFR-TKI选择性对EGFR-TKI敏化突变和T790 M抗EGFR突变。与化疗相比，奥希替尼治疗后AURA3达到了显著改善无进展生存的主要终点，并证明与化疗相比，奥希替尼治疗改善了患者报告的症状和健康状况。 ...
这是一项前瞻性的试点研究，旨在评估t790m阳性egfr突变型NSCLC患者在EGFR-TKIs标准剂量失败后，临床标准剂量奥希替尼(80mg)治疗难治性LM的有效性和安全性。 ...
尼达尼布对IPF细胞和非纤维化对照细胞存活率的影响没有差异(数据未显示)。与非纤维化对照细胞相比，IPF成纤维细胞表达更高水平的PDGFR和FGFR，而VEGFR在纤维化细胞和非纤维化细胞中表达水平相似。我们观察到尼达尼布对IPF细胞中PDGFR和VEGFR的特定配体磷酸化 ...
尽管5名基线时接受n-乙酰半胱氨酸治疗的患者在接受尼达尼布治疗时继续接受n-乙酰半胱氨酸治疗，但吡非尼酮并没有同时给予治疗。尼达尼布治疗下的疾病结局。 ...
在尼达尼布治疗特发性肺纤维化患者的肺搏试验中，研究者报道的首次急性加重的时间是一个关键的次要终点。我们使用INPULSIS试验数据调查IPF急性加重的危险因素，并探讨尼达尼布对研究者报告和裁决的确诊/疑似急性加重的风险和结果的影响。这些事件和判定为非急 ...
尼达尼布摄入持续时间的中位数是206(范围，48-804)天出价150 毫克剂量组和100(范围、5-264)天200 毫克剂量队列。剂量减少在一个病人是必要的出价150 毫克剂量队列(没有出价200 毫克组)。在周期1中，两剂量组均未观察到dlt。 ...
尼达尼布能有效抑制FGFRs和PDGFRs以外的致癌RTKs。先前报道的激酶靶谱显示尼达尼布是一种三血管激酶小分子TKI。为了探索激酶抑制超出之前描述，尼达尼布测试了更广泛的245激酶面板。除了先前报道的13激酶尼达尼布目标，我们21额外激酶也被尼达尼布，IC50值<10 ...
尼达尼布的关键分子靶点的转录水平在20个MPM细胞系中被测定，作为对照，在Met5a永生化间皮细胞系和三种初级间皮细胞培养中被测定。PDGFRA、VEGFR1-3、FGFR2和FGFR3仅在部分细胞系中表达，且表达水平相对较低，而PDGFRB和FGFR1mrna可以在每个肿瘤细胞系和大多 ...
INPULSIS®试验共有1061名患者接受治疗(638名患者吃尼达尼布治疗，423名患者接受安慰剂治疗)。在807名完成了INPULSIS®试验的患者中，734名患者(91%)接受了INPULSIS®治疗：430名继续服用尼达尼布(在INPULSIS®中服用尼达尼布)，304名开始服 ...
C797S突变是奥希替尼筛选中出现的主要耐药机制——超过50%的del19和约40%的L858R。较高浓度的奥希替尼(600或1200nmol/L)的C797S突变很少，而吉非替尼(gefitinib)的T790M突变在整个浓度中均可观察到。 ...
令人惊讶的是，奥希替尼联合蟾毒灵显著抑制了细胞的生存能力，每个药物浓度的联合治疗CI<0.6。因此，蟾毒灵和奥希替尼在降低细胞活力方面具有较强的协同效应。 ...
在一期研究中，我们评估了轻度和中度肝损害对恶性实体肿瘤患者奥希替尼药代动力学(PK)的影响。在A部分，根据Child-Pugh分类，有正常肝功能、轻度肝功能损害和中度肝功能损害的患者接受单次80毫克口服奥希替尼。 ...
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