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阿帕他胺Apalutamide能有效防止雄激素与受体结合

时间:2023-08-08 13:29 来源:康安途 作者:康安途海外就医

Apalutamide阿帕他胺是第二代因非甾体雄激素受体(AR)抑制剂,能有效防止雄激素与受体结合,阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移,起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。

阿帕他胺,Apalutamide

Apalutamide阿帕他胺由美国加利福尼亚大学首先研制,2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局(FDA)提交新药上市申请,获得FDA优先审评资格。2018年2月14日,Apalutamide阿帕他胺获FDA批准上市,是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。

2020年8月14日,Apalutamide阿帕他胺在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。根据美国癌症学会期刊发表的《2018年全球癌症统计数据》,前列腺癌(7.1%)已成为全球男性第二常见癌症。而随着前列腺癌病情的发展,非转移性去势抵抗性前列腺癌(nm-CRPC)及转移性去势敏感性的前列腺癌(mCSPC)更是泌尿肿瘤科医师面对的一大挑战。

相比阿比特龙等第一代雄激素受体拮抗剂,Apalutamide阿帕他胺等第二代已得到明显改善,新的二代雄激素受体拮抗剂对受体的亲和力比第一代高5-10倍。Apalutamide阿帕他胺更是改写历史,成为首款用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nm-CRPC)及转移性去势敏感性的前列腺癌(mCSPC)的药物。

Apalutamide阿帕他胺和恩杂鲁胺的区别:Apalutamide阿帕他胺和恩杂鲁胺(Enzalutamide,又译为:恩扎卢胺)都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的,它们的作用机制是相同的:1、高亲和力;2、防止核进入;3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子,不能结合TMPRSS2增强子,不能启动AR转录。

Apalutamide阿帕他胺和恩杂鲁胺疗效相当,但恩扎鲁胺在一个非常特殊的副作用——癫痫的发生率远高于Apalutamide阿帕他胺。临床实验证明,服药后,进入血脑屏障的Apalutamide阿帕他胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度,在正常用药的情况下,癫痫一般不会发生。因此,在使用恩杂鲁胺时,应该更加注意药物的浓度,必须更加注意防止遗漏和多服。详情请扫码咨询:

阿帕他胺,Apalutamide


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(责任编辑:康安途海外就医)
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