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阿帕他胺apalutamide具有三重作用机制

时间:2023-08-01 13:50 来源:康安途 作者:康安途海外就医

与欧美国家相比,我国初诊前列腺癌患者中绝大部分为局部晚期或广泛转移的患者。转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)是前列腺癌疾病发展的的终末阶段,NM-CRPC和mHSPC作为前列腺癌的两个关键治疗窗口,通过积极的治疗,例如接受阿帕他胺apalutamide联合雄激素剥夺治疗(ADT),能够有效延长患者进展为mCRPC的时间,进而延长生存,改善整体预后。前列腺癌创新药物“阿帕他胺apalutamide”是国内第一个获批的新型雄激素受体抑制剂,填补了非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)全球治疗空白。

阿帕他胺,apalutamide

三重强效抑制,患者能额外获得2年没有转移的高质量生活,实现高危NM-CRPC患者OS超过6年;同时也是目前唯一治疗“所有类型”转移性内分泌治疗敏感性前列腺癌 (mHSPC) 的药物,给前列腺癌治疗带来了全面革新。

目前中国临床肿瘤学会(CSCO)指南、美国国家综合癌症网络(NCCN)/美国泌尿外科学会(AUA)指南、欧洲泌尿外科学会(EAU)指南均以最高证据级别推荐阿帕他胺apalutamide方案用于NM-CRPC和mHSPC患者的治疗。

作为一种新型选择性雄激素受体(AR)抑制剂,阿帕他胺apalutamide具有三重作用机制:①阻断雄激素与AR的结合;②阻断雄激素-AR复合物进入细胞核;③阻断AR复合物与DNA的结合从而阻断相关信号通路的表达。最终达到抑制AR信号通路活化的目的,从而有效延缓前列腺癌的疾病进展。阿帕他胺apalutamide在抑制AR的同时,对AR变异的影响也显著更小,可以解决之前治疗“抑制剂变激动剂”的问题,且阿帕他胺apalutamide与AR结合的亲和力及抗肿瘤活性均优于比卡鲁胺和恩扎卢胺。详情请扫码咨询:

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(责任编辑:康安途海外就医)
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