索托拉西布sotorasib是KRASG12C的选择性共价抑制剂，用于治疗先前接受过全身治疗的晚期KRASG12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者。2021年5月索托拉西布sotorasib在美国批准上市。索托拉西布sotorasib效果如何呢？...
索托拉西布sotorasib的临床试验效果怎么样？一名75岁男性患者因右上叶肺部肿块到我院就诊。患者接受了正电子发射断层扫描-计算机断层扫描（PET-CT）检查，显示右肺上叶肺不张，纵隔淋巴结肿大，代谢亢进。支气管镜检查显示右肺上叶被肿瘤阻塞。...
在过去的二十年中，已经确定了NSCLC的多种分子改变和针对具有可操作的致癌改变的患者的靶向治疗。Kirsten大鼠肉瘤病毒致癌基因(KRAS)突变是肺腺癌患者中最常见的致癌驱动突变，多达四分之一的患者存在。RAS蛋白通过激活不同的效应子来调节信号转导，从而控制...
在对正在进行的CodeBreaK100试验进行的事后分析中，sotorasib索托拉西布治疗已显示颅内完全反应和持续的颅内稳定在KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中，这些患者既往接受过治疗，脑转移稳定。我们介绍了一名KRASG12C突变肺腺癌患者的病例，该患者患有未...
目标：非小细胞肺癌(NSCLC)的有效治疗取决于形态学和基因组分类，并全面筛选指南推荐的对指导治疗至关重要的生物标志物。伴随诊断提供可靠的基因分型结果，是个性化肿瘤学的重要组成部分。我们评估了Guardant360CDx作为sotorasib索托拉西布的伴随诊断检测KRAS...
Sotorasib(AMG510)是一种口服共价KRASG12C(OFF)抑制剂，不可逆且选择性地结合KRASmt开关II区口袋(P2)旁边的半胱氨酸12，使其保持在非活性GDP结合状态。它在I/II期研究中对预处理的KRASG12Cmt实体瘤进行了评估（47、48）)。...
一系列策略试图间接靶向KRAS，例如通过阻断KRAS翻译后修饰或通过抑制下游KRAS效应子来抑制法尼基转移酶。然而，这些努力在过去30年的临床试验中并未取得成功。今天，Amgen和MiratiTherapeutics已经开发出两种直接的KRAS-G12C抑制剂，即索托拉西布sotorasib（...
在KRASG12C中鉴定出一个隐蔽的口袋(H95/Y96/Q99)使得AMG510/sotorasib的出现成为可能，AMG510/sotorasib是一种选择性且耐受性良好的抑制剂。其良好的耐受性、优异的药理学特征和KRASG12C体内显着的肿瘤抑制能力鼓励其进一步的临床研究。...
索托拉西布Sotorasib是临床开发中的一流KRASG12C共价抑制剂，用于治疗具有KRASp.G12C突变的肿瘤。进行了全面的非临床安全性评估包，包括二级/安全药理学和毒理学研究。...
在大鼠和狗的重复剂量毒理学研究中观察到红细胞质量（血红蛋白、红细胞计数和血细胞比容）减少。变化的幅度取决于索托拉西布sotorasib暴露和给药持续时间，即在28天大鼠研究中变化最小，在3个月大鼠研究中变化最小到中度，在28天和3个月狗研究。在与RBC质量降...
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