2011年,第一个ALK抑制剂克唑替尼在美国获批用于治疗ALK阳性NSCLC。在初治或化疗经治ALK阳性NSCLC患者中,克唑替尼都能显著延长中位无进展生存(PFS),并较化疗有更高的反应率。然而,由于ALK基因突变或通路的代偿性变化,大部分患者在服用克唑替尼1到2...
目前各大指南对于ROS1重排阳性的晚期NSCLC患者的一线治疗均推荐应用克唑替尼,这是主要基于PROFILE1001和OO1201这两项研究。在这两项研究中,克唑替尼治疗ROS1重排阳性NSCLC的无进展生存期(PFS)分别为19.2个月和15.9个月,总缓解率(ORR)为72%和71.7%...
2018年,我国17种抗癌新药纳入医保报销目录,不仅为肿瘤治疗提供了新的药物选择,也极大程度减轻了我国肿瘤患者的用药负担。非小细胞肺癌作为引领精准医疗的瘤种之一,基因检测至关重要,EGFR、ALK、ROS1等常见基因的检测已列入国内外治疗指南。在常见的...
ALK靶向药物繁多,患者如何才能选择合适自己的药物?三代ALK抑制剂应该从一代开始用还是直接使用第三代药物?这是许多ALK阳性肺癌患者会关心的问题。肿瘤的发生发展是一个克隆进化的过程,肿瘤受到的压力越大,反抗越大,因此,患者在治疗后期的难度加大...
2019年ASCO会议中,中国学者带来了 塞瑞替尼 (Ceritinib)二线对比三线治疗晚期ALK阳性NSCLC的药物经济学研究摘要(e18355)。摘要结论显示:塞瑞替尼早期应用更具药物经济学优势,二线应用较三线应用是ALK阳性晚期NSCLC一线进展后的更佳选择。ALK阳性...
2019年ASCO会议中,中国学者带来了 塞瑞替尼 二线对比三线治疗晚期ALK阳性NSCLC的药物经济学研究摘要(e18355)。摘要结论显示:塞瑞替尼早期应用更具药物经济学优势,二线应用较三线应用是ALK阳性晚期NSCLC一线进展后的更佳选择。ALK阳性晚期NSCLC患者...
塞瑞替尼 (Ceritinib)作为一种高效的二代ALK抑制剂,已在中国获批上市,正在全面走进中国临床实践中。二代ALK抑制剂就是针对一代的缺点而改进设计,一代ALK抑制剂脑部穿透力有限,即使穿透进去会被P-gp泵出。二代塞瑞替尼在药物结构域上有所改进,药...
二代ALK抑制剂就是针对一代的缺点而改进设计,一代ALK抑制剂脑部穿透力有限,即使穿透进去会被P-gp泵出。二代塞瑞替尼在药物结构域上有所改进,药物作用机制层面有以下优势:第一进入脑部穿透力大约15%;第二结合度更强,塞瑞替尼中位IC50(nmol/L)为0....
ALK阳性的NSCLC患者群体较小,大多数为年轻、无吸烟史的的患者,通常对EGFR-TKI抵抗。30%~70%的ALK阳性的NSCLC患者将发生脑部转移。国内上批准上市的ALK阳性靶向治疗药物目前只有两种,一代的克唑替尼,二代的 塞瑞替尼 已于2018年5月获批在国内上市。...
在携带ALK基因重排的NSCLC患者中,克唑替尼治疗取得了引人注目的结果。然而,与其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的观察结果一致,克唑替尼初始应答的患者几乎都会发生肿瘤进展,二线和一线治疗的中位无进展生存期(PFS)分别仅为7.7个月和10.9个月。 克...
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