卡马替尼(CAPMATINIB)是一种酪氨酸激酶抑制剂，由因塞特(Incyte)公司原研、诺华(NovartisAG)公司开发。1MET是一种酶，一种蛋白质，涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加，这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下（占肺癌患者的3-4％），MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。
METex14跳跃会导致外显子不适合，该外显子包含蛋白质生产的遗传密码。正确地在一起。这破坏了代码，并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。
卡马替尼(CAPMATINIB)临床数据研究
2015年6月，WOLF等行了一项Ⅱ期临床试验(NCT02414139 ) ，旨在观察卡马替尼在MET失调的晚期NSCLC患者中的临床疗效。主要研究终点为ORR，次要终点为缓解持续时间(DOR)。所有患者均给予卡马替尼片剂400 mg bid。截至研究记录日期，已获得341例患者的疗效数据，其中MET外显子14跳跃突变 NSCLC患者128例，MET扩增NSCLC患者213例。
结果显示，先前接受过治疗且 MET外显子14跳跃突变患者的ORR为41% ( 28/69 )，中位DOR为9.7个月。先前未接受过治疗的MET外显子14跳跃突变患者ORR为68% ( 19/28 )，中位DOR为12.6个月。该研究提示，卡马替尼在晚期NSCLC患者中具有较强的抗肿瘤活性,特别是先前未接受过治疗、GCN较高且MET外显子14跳跃突变的患者。
卡马替尼(CAPMATINIB)的副作用
在临床试验中使用卡马替尼常见的1~4级副作用有：外周水肿（52%）、恶心（44%）、疲劳（32%）、呕吐（28%）、呼吸困难（24%）、食欲差（21%）、便秘（18%）、腹泻（18%）、咳嗽（16%）、非心源性胸痛（15%）、背部疼痛（14%）、发热（14%）、体重下降（10%）。
临床试验中使用卡马替尼常见的3~4级副作用有：外周水肿（9%）、疲劳（8%）、呼吸困难（7%）、恶心（2.7%）、呕吐（2.4%）、非心源性胸痛（2.1%）、背部疼痛（0.9%）、便秘（0.9%）、食欲差（0.9%）、发热（0.6%）、体重下降（0.6%）、咳嗽（0.6%）、腹泻（0.3%）.
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