致癌 ALK 融合基因的发现为晚期非小细胞肺癌（NSCLC）中针对 ALK 的治疗靶标铺平了道路。 洛拉替尼 （Lorlatinib）是一种口服第三代 ALK 和 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 激酶抑制剂，最初于 2018 年获得 FDA 加速批准作为转移性 ALK 阳性NSCLC的后续线治疗 ...
在非小细胞肺癌（NSCLC）中，ALK重排确定了对克唑替尼敏感的患者亚组，克唑替尼是临床上测试的第一个 ALK 抑制剂。对克唑替尼的耐药性通常在治疗开始后的第一年或两年内产生，尽管耐药机制多种多样，但大多数克唑替尼耐药肿瘤仍然依赖于 ALK，并且对更有 ...
在 3–5% 的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中发现间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 重排基因。已经开发出几种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (ALK-TKI)，它们改善了晚期 ALK 重排肺癌患者的临床结果。 劳拉替尼Lorlatinib 是第三代 ALK 抑制剂，已被发现在生化和细胞测定中比 ...
间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因重排的发现导致非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的治疗策略有了显着改善。几种 ALK 抑制剂在ALK重排 NSCLC患者中显示出高反应率 (60%–90%) 和延长的总生存期。另一方面，多项研究分析了ALK 抑制剂的耐药机制，例如ALK的二次突变以 ...
在胰腺癌中差不多会有百分之二的患者会出现KRAS G12C突变，现在还没有确定的数据可以展示索托拉西布Lumakras在以前接受过治疗的这种基因突变的胰腺癌患者中的治疗效果。 ...
索托拉西布Amg510的实际效果如何？J女士是一位晚期肺腺癌患者，肺内多发病灶、局部淋巴结受累，还出现了脑转移病灶。 ...
KRAS出现在很多的肿瘤中，然而，由于KRAS一直没能被完全攻破，导致靶向KRAS的小分子药物开发在接近40年里没有重大突破。2019年ASCO大会上，AMG510成功破冰，I期研究结果惊艳全场，为KRAS靶向治疗带来历史性的一刻。 ...
随着对KRAS的生物功能复杂性的更多认识，直接靶向KRAS的努力虽然并未及时获得回报，但是KRASG12C突变给不可逆共价小分子药物设计打开了一扇窗口。在KRASG12C突变蛋白中，突变后的半胱氨酰cys12会提供一个潜在的共价位点。这个共价位点一旦与相应的抑制剂结合 ...
背景：索托拉西布Lumakras对KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者有非常好的疗效，并且对非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚组的抗癌活性也很有裨益。 ...
2019年索托拉西布Lumakras惊艳现身后，研究者们对其抗癌活性研究了一番，证据支持索托拉西布Lumakras对NSCLC治疗是有效的，且治疗效果好，安全性高。索托拉西布Lumakras对NSCLS的治疗情况分析。 ...
CodeBreak100正在研究索托拉西布Lumakras对KRAS G12C突变的实体瘤患者的安全性和有效性。胰腺癌队列由38名局部晚期或转移性疾病患者组成，他们之前至少接受过1次系统性治疗，或对已知可提供临床益处的现有疗法不耐受或不符合条件。这是迄今为止评估KRAS G12C ...
最近，安进在EMSO年度会议上发布了KRAS抑制剂Lumakras（AMG510）的最新研究结果。在III期CodeBreaK200试验中，与标准化治疗组相比，Lumakras组的无进展生存率（PFS）为5.6个月；在接受了1年的治疗后，两个组的无进展生存期分别为24.8%和10.1%。 ...
经过医学专家数十年的钻研，终于在2021年上市了用于治疗KRAS突变的靶向药——索托拉西布（AMG510），它是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。毫不夸张的说，这可以算是过去40 ...
卡马替尼 capmatinib是一种小分子、ATP 竞争性、高选择性的 c-MET 受体抑制剂。这种药物通过与蛋白质的 Y1230 残基的芳香族堆积相互作用与 MET 结合，这与克唑替尼一样，可将 MET 的激酶环稳定在其非活性状态。卡马替尼capmatinib比克唑替尼更有效，并 ...
卡马替尼 （又名卡玛替尼）是一种口服的 ATP 竞争性 MET 抑制剂。卡马替尼被证明对 MET 有效且具有高度特异性，选择性超过其他人类激酶 10,000 倍以上，并在 MET 驱动的小鼠肿瘤模型中抑制 MET 依赖性肿瘤细胞增殖和肿瘤生长。在具有各种 MET 激活机制 ...
KRAS G12C在非小细胞肺癌中比较常见，之前一直没有上市针对KRAS基因的靶向药物。直到索托拉西布Sotorasib的上市填补了该项空白。 ...
2022年，安进公司公布了索托拉西布LumakrasLumakras在晚期胰腺癌患者的有效性和安全性。有关资料在2022年2月15日美国临床肿瘤协会（ASCO）全体会议上发表。 ...
CodeBreaK 200全球第三阶段试验的详细结果显示，与静脉化疗多西他赛相比，KRAS G12C突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者每天口服一次索托拉西布Lumakras/Lumykras可显著提高无进展生存率（PFS；主要终点）和客观有效率（ORR；关键次要终点）。 ...
服用索托拉西布Amg510需要注意什么？一般而言索托拉西布Amg510对人体的细胞没有特别大的毒性作用，对身体功能的影响也非常的小，索托拉西布Amg510引起的不良反应身体都可以承受得住。 ...
2021年，美国FDA加速准许索托拉西布Amg510上市，索托拉西布Amg510可以医治携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者至少接受过一种全身性治疗。这款药物是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，也是唯一一个批准用于治疗KRAS G12C突变的 ...
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