间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 基因的染色体重排是 3-5%的 非小细胞肺癌 (NSCLC)的致癌驱动因素，具有这些重排的肺癌对 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)敏感。劳拉替尼（Lorlatinib）是一种高效、选择性的第三代 ALK/ROS 原癌基因 1 (ROS1) TKI，其开发目的是穿透血脑屏障并保留对大多数已知 ALK 耐药突变的效力，包括 ALK L1196M 和 G1202R，这可能在克唑替尼或第二代 TKI 治疗期间出现。
在一项针对 ALK 重排晚期 NSCLC 患者的正在进行的研究的第 1 期和第 2 期中，在数据截止时，在六个扩展队列中招募了 39 名 ALK 重排/ROS1 重排的日本患者;所有人每天一次接受劳拉替尼 100 毫克。31 名 ALK 重排患者先前接受过≥1 种 ALK TKI(EXP2 至 EXP5)治疗，可评估 ORR，15 名患者可评估 IC-ORR。日本患者在 EXP2-5 中的 ORR 和 IC-ORR 分别为 54.8%(95% 置信区间 [CI]：36.0-72.7)和 46.7%(95% CI：21.3-73.4)。在先前仅接受艾乐替尼 (EXP3B) 的患者中，ORR 为 42.9%;95% CI：9.9-81.6)。
劳拉替尼（Lorlatinib）显示出具有临床意义和持久的反应，包括在既往接受过 TKI 治疗和有 CNS 转移的患者中。劳拉替尼总体耐受性良好，不良事件 (AE) 的严重程度主要为 1 级或 2 级;最常报告的AE包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症。
在日本，劳拉替尼（Lorlatinib）于 2018 年 9 月获批 33. 用于对 ALK TKI 耐药或不耐受的 ALK 重排不可切除晚期和/或复发性 NSCLC 患者。劳拉替尼于 2018 年 11 月在美国获得批准 ，在欧盟于 2019 年 5 月获得批准用于治疗接受克唑替尼和≥1 种其他 ALK TKI 疾病进展或接受艾乐替尼疾病进展的 ALK 重排转移性 NSCLC 患者，或色瑞替尼作为第一个接受的 ALK TKI。
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