图卡替尼Tucatinib效果很不错安全性也很好，图卡替尼Tucatinib的活性药物成分为Tucatinib,这是一种口服生物有效的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，对HER2具有高度选择性，对EGFR无明显抑制作用。
阳性转移性乳腺癌患者，经过多种抗靶向治疗后仍进展的，其后线治疗缺乏理想药物选择，在此背景下，研究人员对图卡替尼Tucatinib进行了研究，用来验证其联合曲妥珠单抗+卡培他滨作为后线治疗方案的可行性。研究纳入的患者均被确诊HER2阳性晚期乳腺癌，部分伴颅脑转移，既往曾接受曲妥珠单抗、帕妥珠单抗及TDM-1治疗，ECOGPS评分0-1分。既往接受卡培他滨或其他抗HER2酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者被排除，在开始试验前间隔12月以上曾使用拉帕替尼的则符合纳入要求。
研究分为试验组和对照组，试验组的用法用量为图卡替尼Tucatinib300mgpobid+曲妥珠单抗6mg/kgivgttq21d（首剂8mg/kg）+卡培他滨1000mg/m2pobidd1-14q21d）。对照组的用法用量为安慰剂+曲妥珠单抗6mg/kgivgttq21d（首剂8mg/kg）+卡培他滨。患者以2:1的比例随机分入试验组和对照组。主要终点为PFS（先期480例），次要终点为全体受试者OS、基线伴脑转移患者的PFS、ORR、安全性。最终来自15个国家共612例患者纳入研究，410例患者被随机分入试验组。全体受试者中共291例患者伴基线脑转移（47.5%），中位随访时间为14.0个月。最常见不良反应为腹泻、手足综合征、恶心、疲乏、呕吐。
鉴于关键临床试验中显示出的无进展生存期(PFS)具有高度显著和临床重要性的结果，在先前转移性疾病治疗中已接受过一种或多种抗HER2方案的HER2阳性转移性乳腺癌患者（高达50%的HER2阳性转移性乳腺癌患者存在脑转移）中，图卡替尼Tucatinib联合曲妥珠单抗和卡培他滨方案，将成为一种标准护理方案。
根据以上的临床试验结果，图卡替尼Tucatinib在2020年4月17日获FDA批准联合曲妥珠单抗+卡培他滨用于治疗局部晚期无法切除或转移性HER2阳性至少经3种抗HER2药物治疗的乳腺癌患者，包括脑转移患者。详情请扫码咨询：
