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阿法替尼作用机理是什么

时间:2020-07-16 09:51 来源:康安途 作者:康安途医疗旅游

  阿法替尼作用机理是什么?阿法替尼是一种有效的,选择性的,不可逆的ErbB家族阻滞剂。阿法替尼与ErbB家族成员EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2),ErbB3和ErbB43形成的所有同型和异二聚体共价结合并不可逆转地阻断其信号传导。特别是,阿法替尼与EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)的激酶结构域共价结合,并且不可逆地抑制酪氨酸激酶的自磷酸化作用,从而导致ErbB信号下调。

阿法替尼作用机理是什么

  EGFR中的某些突变,包括其激酶结构域中的非耐药性突变,可导致受体的自身磷酸化增加,导致受体激活,有时不存在配体结合,并可支持NSCLC细胞增殖。非抗性突变定义为在构成EGFR激酶结构域的外显子中引起的突变,这些突变导致受体激活增加,并且其功效可通过以下方式预测:1)临床上有意义的肿瘤缩小,推荐剂量的阿法替尼和/或2)抑制细胞增殖或根据验证的方法EGFR酪氨酸激酶在在推荐的剂量阿法可持续的浓度的磷酸化。这些突变中最常见的是外显子21 L858R取代和外显子19缺失。

  此外,在达到阿法替尼浓度时,阿法替尼表现出表达野生型EGFR的细胞系和表达选定的EGFR外显子19外显子19缺失突变,外显子21 L858R突变或其他较不常见的非耐药性突变的细胞系的自磷酸化和/或体外增殖抑制病人。此外,阿法替尼抑制过表达HER2的细胞系的体外增殖。

  口服给药后,阿法替尼时间峰值血浆浓度的时间(Tmax)为2〜5小时。从时间零到无穷大的最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下的面积(AUC0-∞)值的增加略大于剂量比例,在20至50 mg范围内。与口服溶液相比,20 mg片剂的几何平均相对生物利用度为92%。以上就是阿法替尼作用机理是什么的介绍,那阿法替尼一盒价格多少呢?阿法替尼现在有原研药,也有仿制药上市,原研药价格是比较贵的,仿制药价格相对便宜,目前患者吃的比较多的是孟加拉碧康生产的阿法替尼仿制药,一盒两三千元。微信扫描下方二维码了解更多:

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(责任编辑:康安途医疗旅游)

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