现在乐伐替尼已经获得批准于甲状腺癌、肾癌和肝细胞癌。乐伐替尼在治疗肝细胞癌效果尤为显著，打破了索拉非尼的一线统治地位。在医疗领域也有一定的突破，如2019SGO报道的乐伐替尼联合周方案紫杉醇治疗铂耐药卵巢癌，ORR71%；2018ASCO报道的乐伐替尼联合K药治疗子宫内膜癌，ORR39.6%。
今年的2019ASCO摘要惊爆一项乐伐替尼联合来曲唑治疗绝经后HR+乳腺癌的Ib/II期试验。内分泌治疗一直是HR+晚期乳腺癌患者的标准治疗方案，高达75%的HR+乳腺癌患者存在RET过表达，研究表明为内分泌治疗耐药的机制。RET也是乐伐替尼的靶点之一，临床前研究也证实了乐伐替尼和来曲唑的联合疗效。
2019ASCO爆出的这项Ⅰb期试验（3+3剂量递增），以研究乐伐替尼+来曲唑的安全性和疗效。入组16例晚期乳腺癌患者，先服用乐伐替尼单药2周，在服用12周的乐伐替尼+来曲唑。84.6%, 66.7%, 和58.3%的患者分别用过内分泌治疗、CDK4/6抑制剂+内分泌治疗、化疗。总体有效率为50%，也是部分缓解率，无患者完全缓解，疾病控制率为93.8%。其中12例转移性乳腺癌患者的12周DCR为91.7%（8例患者既往用过CDK4/6抑制剂联合内分泌治疗）。1例患者部分缓解维持了48周，1例患者40周后持续部分缓解。
乐伐替尼是日本研发生产的一种口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，靶点有EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）。乐伐替尼能够透过两个方法阻止癌症细胞的活动：1.抑制肿瘤生成，2.抑制血管形成和过多的生长信号，以达到肿瘤消减。在目前乐伐替尼价格为213美元。
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