肺癌在全世界范围内的发病率和死亡率逐年上升,其中约80%是非小细胞肺癌(NSCLC),表皮生长因子受体(EGFR)的激活突变是NSCLC的关键驱动因素。靶向EGFR的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)能够有效治疗EGFR突变阳性的NSCLC。
目前,已有三代EGFR-TKIs在临床上使用,第一代EGFR-TKIs有厄洛替尼、吉非替尼等,作用于EGFR胞内蛋白酪氨酸激酶,与ATP可逆性竞争结合于酪氨酸激酶功能域,抑制其磷酸化,目前主要用于激活突变的晚期NSCLC患者。第二代EGFR-TKIs,如阿法替尼。
与第一代EGFR-TKIs不同的是,阿法替尼不可逆性竞争地结合于酪氨酸激酶功能域,抑制其磷酸化,对野生型EGFR也有抑制作用。第三代EGFR-TKIs如AZD9291,也可以不可逆地抑制酪氨酸激酶磷酸化,并且对T790M耐药突变的患者有较好的治疗效果。但是,在使用第一代EGFR-TKIs治疗9～12月后,患者出现了获得性耐药。60%患者因为EGFR在T790M上的突变而耐药。第二代不可逆的EGFR-TKIs阿法替尼对T790M突变型的患者也没有好的疗效,针对T790M突变的第三代EGFR-TKIs对其有着较好的疗效,可是会再次出现耐药。
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