在过去十年中，针对ALK阳性肺癌患者研发上市了多种ALK靶向治疗药物，这些药物可以大致分为第一代克唑替尼，第二代色瑞替尼、艾乐替尼（安圣莎）和布加替尼，第三代劳拉替尼（暂未上市）。第一代ALK抑制剂克唑替尼对ALK+患者的有效率高达60%-70%，但致命问题是无法控制脑转移，一旦出现脑转移，治疗手段有限且预后很差。
对于在克唑替尼治疗后复发的患者，第二代ALK抑制剂是比克唑替尼更有效且透过血脑屏障的标准治疗方法。虽然色瑞替尼可能比克唑替尼更有效，但一线色瑞替尼的中位PFS为16.6个月，明显低于艾乐替尼，而色瑞替尼与克唑替尼或艾乐替尼相比胃肠道不良反应明显增加。
因此，对于新诊断的转移性ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，我们优选的一线治疗是艾乐替尼。目前，艾乐替尼已在欧美等国家获批，包括中国，用于一线治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌。用法用量为每日2次，每次600mg（4粒），与食物同服。
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