TDF（替诺福韦酯）几乎不经胃肠道吸收，因此需要酯化、成盐，成为替诺福韦酯富马酸盐。TDF具有水溶性，口服后迅速被吸收并降解成活性物质替诺福韦，然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1-2h内替诺福韦达血药峰值。TDF与食物同服时生物利用度可增大约40%(取决于饮食中脂肪含量)。
替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h，可每日1次给药。由于该药不经CYP酶系代谢，因此，由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和肾小管转运系统排泄，约70%-80%以原形经尿液排出体外。肾功能不全的患者，需根据肌酐清除率调整TDF剂量，或换用TAF，肝功能异常的患者，其药动学改变不大，无需进行剂量调整。
在应用TDF期间定期检测肾功能指标如BUN、Ccr、GFR、血无机磷、尿酸、以及尿 β2-MG、尿蛋白等实验室指标，早期发现肾功能尤其是肾小管功能损害，及时调整用药，有助于预防或减少TDF相关肾功能损害及其导致的代谢性疾病。微信扫描下方二维码了解更多：
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