众所周知，胰岛素及司美格鲁肽(又叫索马鲁肽)等药品均由大分子多肽构成。此类分子不易被吸收，且易受胃酸分解。然而，迄今已有数十年历史的胰岛素仍未能实现口服，原因在于其在酸性环境中极易受到蛋白水解酶的攻击，胃部的细胞和黏液屏障亦保护着人体健康。若未经消化的蛋白质大分子侵入人体，后果不堪设想。
司美格鲁肽/索马鲁肽则巧妙地利用吸收增强剂克服此难题。此方法通过改变肠道上皮结构来增强药物吸收，并避免对黏膜产生过大损伤。诺和诺德公司所选的吸收增强剂SNAC(一种化学合成脂肪酸衍生物)配合司美格鲁肽发挥出显著效果，它能够提高司美格鲁肽周围环境的pH值，防止胃蛋白酶的降解。另外，借助浓度梯度作用力，司美格鲁肽顺利穿过胃黏膜进入血液循环。尽管现有的技术使得口服司美格鲁肽产品已取得极大进展，但其口服吸收度仍较低。对比之下，司美格鲁肽通过皮下注射通常以每公斤体重0.25毫克的剂量开始，每周一次;而口服剂型每次需服3毫克，每日一次。因此，口服多肽类药物的研究尚待深入发展。目前，虽然口服司美格鲁肽片剂已成功上市，并完成3期临床试验，广泛应用于全球各地，实属科技领域的重大突破。以此看来，口服胰岛素的出现恐怕也指日可待。当然，这属于另一议题暂且不论。
关于司美格鲁肽/索马鲁肽用法用量及副作用
了解完司美格鲁肽片的口服吸收原理后，我们便可更好地掌握该药的服用时间及可能产生的不良反应。根据药品说明书建议，服用时须使用不超过100毫升的水或饮料，白开水最为适宜。同时，空腹吃药，切勿与食物或其他药物共同食用，并至少间隔30分钟，以防影响吸收效果。用药剂量为每天3毫克，口服一个月。如疗效不佳，可逐步加至7毫克/天甚至14毫克/天。值得注意的是，两倍剂量的7毫克片剂无法取代14毫克片剂。这可能与单片吸收增强剂浓度相关。此外，吸收增强剂改变肠道内吸收环境的同时也可能对胃黏膜产生影响，导致腹部不适、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不适症状。
根据药品说明书警示，司美格鲁肽片对于以下几类人应禁用：患有甲状腺髓样癌家族史者、患内分泌肿瘤综合征者、胰腺炎患者及其他特殊情况。特别注明的是，该药品控制体重效果并不如针剂，即使每日最大剂量14毫克，平均减轻体重仅约4.5千克。相较而言，针剂最大剂量可减少15.3千克体重。更多信息可添加康安顾问微信咨询：
