背景：肾细胞癌（RCC）是肾脏中最常见的癌症。2005年之前，治疗选择仅限于免疫疗法。从那时起，已有许多靶向治疗药物获得批准，对肾细胞癌的疗效有所改善。帕唑帕尼Pazopanib是一种多酪氨酸激酶抑制剂，于2009年10月获得美国食品和药物管理局批准，并于2010年6月获得欧洲药品管理局批准用于治疗转移性肾细胞癌。
评估帕唑帕尼Pazopanib治疗肾细胞癌的疗效和耐受性的临床试验结果。两项临床试验符合使用帕唑帕尼Pazopanib治疗RCC的纳入标准（一项II期试验和一项III期试验）。帕唑帕尼Pazopanib是多种酪氨酸激酶的抑制剂，包括血管内皮生长因子受体和血小板衍生生长因子受体。它参与抑制信号通路、血管生成和细胞增殖。帕唑帕尼Pazopanib已获得美国食品药品监督管理局和欧洲药品管理局的批准，剂量为每天800毫克。该剂量后2至4小时内达到峰值浓度，平均t(½)为35小时。帕唑帕尼Pazopanib的药代动力学特性受食物以及片剂粉碎的影响。当帕唑帕尼Pazopanib与高脂肪膳食一起服用以及压碎药片时，AUC增加了2倍。因此，帕唑帕尼Pazopanib应在餐前至少1小时或餐后2小时空腹服用。帕唑帕尼Pazopanib主要通过细胞色素P-4503A4代谢，与细胞色素P-450诱导剂和/或抑制剂同时给药时应谨慎。在帕唑帕尼Pazopanib治疗转移性肾细胞癌的III期试验中，据报道，与安慰剂相比，帕唑帕尼Pazopanib将中位无进展生存期从4.2个月提高到9.2个月（P<0.0001）。帕唑帕尼Pazopanib最常见的不良反应是高血压、头发脱色、腹泻、恶心、厌食和呕吐。
结论：据报道帕唑帕尼Pazopanib可有效治疗转移性肾细胞癌。尽管目前尚无帕唑帕尼Pazopanib与其他酪氨酸激酶抑制剂的直接比较，但数据表明帕唑帕尼Pazopanib可能是治疗肾细胞癌的一线选择。帕唑帕尼Pazopanib唯一的III期试验表明，肾细胞癌的无进展生存期以及选定人群的耐受性得到改善。
