在PROFILE 1001和PROFILE 1005中已有1000多例患者接受了治疗，这些研究中克唑替尼(Crizotinib)的安全性一致。克唑替尼一般耐受良好，多数不良事件是1或2级，不良事件导致的退出率较低。最常报告的治疗引发全因不良事件是恶心、腹泻、呕吐、便秘和视力影响。在一项或两项研究中报告发生率为20%的其他事件包括血管神经性水肿、头晕、乏力和食欲下降。使用克唑替尼(Crizotinib)时的视力影响特别值得注意，因为此类事件通常与癌症治疗无关;但是，没有患者因视力影响而需中断给药、减少剂量或永久停止克唑替尼治疗。由入选PROFILE 1005的患者报告的患者报告症状数据显示，视觉事件是短期的(大多数事件持续1分钟)，随着治疗的继续发生发生率减少，且未引起不便，也不影响患者的日常生活。
使用克唑替尼(Crizotinib)时肝和肺的不良事件
已经注意到使用克唑替尼(Crizotinib)时转氨酶升高，一般发生在治疗的前2个月内，对于任何级别的ALT升高中位发生时间为40天。在PROFILE 1001和PROFILE 1005使用克唑替尼治疗的1054例患者中，ALT升高大于3、5和10倍正常值上限分别发生于15%、7.4%和3%的患者中。对于1级和2级事件丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶(AP)升高的发生率相当，但对于ALT升高3级和4级事件更常见。总胆红素升高不常见，这表明在大部分肝损害病例中较少影响到肝功能。
全部患者中5.3%暂时停药或减少剂量，因肝脏不良事件的永久停药率为1.3%。转氨酶升高通常是可逆的，患者能够以同样剂量或较低剂量继续治疗。在这些研究中，致死性药物诱导的肝毒性发生于1%的患者中。ALT升高大于3倍正常值上限伴随总胆红素大于2倍正常值上限和AP正常发生于小于1%的患者中。建议进行肝功能检查监测，包括每月一次ALT和总胆红素，以及如有临床指征，在转氨酶升高患者中更频繁地重复检测肝转氨酶、AP或总胆红素增加。
克唑替尼(Crizotinib)与重度、危及生命的或致死性治疗相关性肺炎/间质性肺疾病(ILD)有关。在PROFILE 1005和PROFILE 1001的255例患者中已有四例报告(1.6%)。因此，除了NSCLC进展以外，还应对患者监测提示肺炎/ILD的肺部症状。应排除其他肺部症状，如其他肺部疾病、感染或辐射效应。更多信息可添加康安顾问微信咨询：
