布加替尼Brigatinib的批准基于随机、剂量范围II期研究（ALK肺癌试验AP26113(ALTA)）的结果。尽管在ALTA中的疗效存在明显的剂量反应关系，但使用由时间平均暴露驱动的静态模型无法辨别暴露-反应关系。然而，使用浓度曲线下每日时变面积作为事件发生时间模型中的预测因子的暴露-反应模型预测，增加布加替尼的剂量（范围，每天30毫克（qd）至240毫克qd）将导致在无进展生存期(PFS)、颅内PFS和总生存期方面具有临床意义的改善。预计≥2级皮疹和淀粉酶升高会随着布加替尼暴露而显着增加。
布加替尼Brigatinib是间变性淋巴瘤激酶基因(ALK)致癌变异的口服活性抑制剂，包括在非小细胞肺癌(NSCLC)中发现的ALK融合基因(例如，EML4-ALK)。基于随机、多中心II期试验，布加替尼Brigatinib获得加速批准在接受克唑替尼治疗后进展的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC成人患者中。
在ALTA中，222名患者被随机分配接受布加替尼Brigatinib90mg每天一次(qd)或180mgqd（7天导入期90mgqd）。在2年的随访中，与90毫克组相比，180毫克组的独立审查委员会评估确认的全身客观缓解率（ORR；51%；95%置信区间，CI：41%–61%与56%；95%CI，47%–66%）和颅内ORR(iORR)在可测量的基线脑转移患者中（50%；95%CI，30%–70%与67%；95%置信区间，41%–87%）。90mg组的中位缓解持续时间为12.0个月（95%CI，9.2-17.7），180mg组为13.8个月（95%CI，10.2-19.3）。中位全身无进展生存期（PFS；90mg：9.2个月（95%CI，7.4-12.8）；180mg：16.7个月（95%CI，11.6-21.4））和颅内PFS（iPFS；90mg：12.8个月）（95%CI，9.2–18.3）；180mg：18.4个月（95%CI，12.6–23.9））在数值上，180mg比90mg更长。然而，该试验未能证明180毫克给药方案与90毫克给药方案相比具有优势。
虽然一些AE（即皮疹和淀粉酶升高）的发生率预计会在较高剂量下增加，但它们仍然小于或等于10%。与90mgqd相比，180mgqd剂量（7天导入期为90mgqd）具有更好的风险获益，从而为目前批准的布加替尼Brigatinib给药方案提供支持。
