达可替尼(Dacomitinib)是一种第二代、不可逆、表皮生长因子(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，它作为一种泛HER抑制剂，入脑效果较好。其靶点不仅有EGFR(HER1)，而且还有HER2和HER4.也可能因为可以抑制多个HER家族的蛋白，所以展示出较好的疗效。
达可替尼(Dacomitinib)是一种有效的，不可逆的泛ErbB抑制剂，最有效作用于EGFR，无细胞试验中IC50为6 nM，高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(耐Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLC。
据悉，达可替尼一线治疗肺癌更胜吉非替尼。试验结果表明，中位无进展生存期达14.7个月，无进展生存期方面，达克替尼比易瑞沙吉非替尼更胜一筹，达可替尼相比吉非替尼显示出显著并且具有临床意义的疗效提升及可控的安全谱，但副作用易瑞沙更小。早前临床试验显示，吉非替尼治疗晚期肺腺癌疗效显著，而且吉非替尼的毒副反应轻微，患者依从性和耐受性都很好。
2019年5月达可替尼国内首次获批上市，能医保报销，医保乙类，医保报销适应症/报销条件：单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失突变或21号外显子L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。
达可替尼和阿法替尼有什么区别?
阿法替尼和达可替尼(Dacomitinib)只在一个非重要的靶点上有所差异，可以理解它们就像易瑞沙和特罗凯这两兄弟一样，属于同一代药物。
其次，达可替尼(Dacomitinib)和阿法替尼虽然相似，但最大的不同在于达可替尼具有更强的入脑效果。阿法替尼几乎不入脑，而达可替尼的入脑效果非常显著。
因此，如果肺癌患者被诊断出有脑转移，或者在治疗过程中出现脑转移，我们可以尝试使用达可替尼作为主要治疗药物来控制脑转移的病情。与阿法替尼相比，达可替尼的副作用较小。
此外，与常见的PK靶向药物吉非替尼相比，达可替尼(Dacomitinib)具有明显的优势，并且有很好的入脑能力。因此，除了价格因素外，作为初诊治疗药物，达可替尼是一个非常不错的选择。更多信息可添加康安顾问微信咨询：
