对于肺癌患者来说，运气很重要：具有ALK突变的患者就非常的幸运，可以吃效果更好的靶向药，有效率高，副作用偏低。新一代的ALK抑制剂——Lorlatinib，中文名劳拉替尼。其适应症：用于治疗ALK+肺癌患者具体包括接受克唑替尼或者至少一种其它ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化，或者接受阿来替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂疗法后疾病继续恶化。劳拉替尼的强大优势在于患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后，劳拉替尼还可能有效，可延长患者的生存期！
Lorlatinib(劳拉替尼)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。Lorlatinib的III期临床试验CROWN研究于2017年初开始招募患者，2017年4月，FDA基于劳拉替尼对既往接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效表现，授予劳拉替尼突破性疗法认定，后来也是基于此研究劳拉替尼获批上市。
研究显示，比起现有的ALK抑制剂，包括克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型(典型如G1202R突变)，Lorlatinib潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。而且Lorlatinib二期临床数据显示：一线使用，有效率高达90%；对于2-3种ALK抑制剂+化疗都耐药的多线治疗失败的患者，有效率依然有39%。
Lorlatinib(劳拉替尼)对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效(ORR为31%)，在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现Lorlatinib能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼 100mg qd可以耐受，所以劳拉替尼推荐用法用量为每天一次，每次100mg。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询：
