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卡马替尼(capmatinib)消灭肺癌细胞的作用机制

时间:2023-09-12 13:25 来源:康安途 作者:康安途海外医疗

  卡马替尼(capmatinib,商品名:Tabrecta)是一种口服的高选择性小分子c-Met激酶抑制剂,已于2020年5月获得美国FDA的加速批准,治疗携带MET外显子14跳跃突变(METex14突变)的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

卡马替尼

  NSCLC是最常见的肺癌种类,大约占肺癌患者总数的85%。MET是癌症的驱动基因之一,在NSCLC中带有MET突变的病例约占总数的3%-4%。作为一种口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂,对c-Met靶点具有高度选择性,卡马替尼能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效诱导细胞凋亡,达到抗肿瘤活性。

  在2022年欧洲肿瘤内科学会亚洲大会(ESMO ASIA)上,诺华公布了2期开放标签的GeoMETry-C研究结果。这是一项卡马替尼针对中国METex14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者开展的注册临床研究。研究分为两个队列,其中队列一为卡马替尼治疗METex14跳突的初治人群;队列二为卡马替尼治疗METex14跳突的经治人群。

  结果表明,卡马替尼能有效治疗中国METex14跳突晚期非小细胞肺癌患者,整体疗效和安全性数据与全球注册临床研究GEOMETRY mono-1数据基本一致。在卡马替尼一线治疗的队列一中,独立评审委员会(BIRC)评估的客观缓解率(ORR)为53.3%;研究者评估的ORR为60%,疾病控制率(DCR)为86.7%。对于METex14跳突伴脑转移患者,卡马替尼显著提高颅内缓解率;总的颅内缓解率(OIRR)为50%,其中两例患者达到完全缓解(CR),颅内疾病控制率(IDCR)达100%。

  在安全性方面,该研究中卡马替尼的安全性数据与既往研究中观察到的基本一致。最常见的不良反应为外周水肿和谷丙转氨酶升高等,多为1-2级不良反应,整体可管可控。无致死性不良反应发生,无因不良反应导致的药物中断,治疗相关的严重不良反应发生率13.3%。更多信息可添加下方康安顾问微信咨询:



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(责任编辑:康安途医疗旅游)
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