Lorlatinib(劳拉替尼)作为第三代药物有点不同，因为它的基础科学不同，它是一个大环分子而不是线性分子，而且它确实经过合理设计，试图更有效地穿透血脑屏障。这就是它被设计的原因，并且在至少一种先前的第二代 ALK TKI 取得进展后，它确实获得了二线或三线的批准，因为它显示出能够挽救已接受这些其他药物治疗的患者。
我们知道第一代 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 克唑替尼作为一线治疗确实显示出与化疗相比的疗效和益处;不幸的是，大多数患者确实复发并且对该药物产生了耐药性。我们知道，对于ALK阳性疾病，CNS 进展是一个很大的风险，大约 30-40%的患者在就诊时出现 CNS 转移，并且知道超过一半的患者如果仅接受化疗，他们会发生中枢神经系统转移;所以我们需要找到对大脑更有效的东西。
已经在一线获批的第二代 TKIs，alectinib 和 brigatinib，显示出优于单独使用克唑替尼的疗效 ，但仍然存在对这些药物产生耐药性的风险，您会出现抗性突变，特别是 G1202R 抗性突变。
作为Lorlatinib(劳拉替尼)一线研究的 CROWN 研究仅在一年多前发表，再次显示出在一线环境中优于克唑替尼的良好益处，并使劳拉替尼获得一线批准，类似于艾乐替尼和布加替尼。
在 CROWN 试验中，我们真正看到的让我印象深刻的是，使用Lorlatinib(劳拉替尼)治疗基线脑转移的患者中枢神经系统疗效或中枢神经系统无进展生存期有所改善，所以我觉得这成为一个重要的考虑因素 。如果患者患有脑转移，特别是多发性脑转移或您想避免放射等其他治疗的患者，那么我认为首先考虑劳拉替尼是有意义的，因为我们看到这些患者的结果明显更好。
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