塞尔帕替尼/赛普替尼是一款强有效的RET抑制剂，对于各类RET基因突变的病情，都有着很好的缓和作用。并在多项临床试验中取得了不错的疗效。目前这款药物已经成功上市。所以简单的介绍一下，塞尔帕替尼与RET基因之间的关系介绍。
塞尔帕替尼是针对RET基因变异的特异性靶向药物。首先，RET基因变异包括融合突变和激活性点突变。在发生RET基因突变后，RET的信号通路被过度激活，就会出现肿瘤细胞不受控制的过度增长。其次，RET基因突变的患者通常治疗困难。
RET基因融合在非小细胞肺癌（NSCLC）的发生率相对较低，只有约1%～2%，但这部分患者易出现脑转移。在甲状腺乳头状癌的发生率约10%～20%，甲状腺髓样癌（MTC）的突变率约为60%，这类患者通常病情严重且传统治疗效果欠佳。而目前针对RET基因变异的肿瘤靶向治疗方案主要为卡博替尼、凡德他尼等多激酶抑制剂，由于靶向性不高，治疗效果不显著。塞尔帕替尼能够高度特异性抑制RET的信号通路，且经研究发现，RET融合阳性及RET突变的甲状腺髓样癌肿瘤细胞对RET抑制剂非常敏感。塞尔帕替尼与RET基因变异的关系就是完好的抑制。
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