阿帕替尼是第一代口服抗血管生成药物，是江苏恒瑞医药公司开发并成产的自主创新原研药。其作为血管内皮生长因子受体-2（VEGFR-2）的酪氨酸激酶抑制剂，高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。
作为晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药，该药近年来也通过开展各期临床试验，以期开扩其他适应症，其中，阿帕替尼在肝细胞癌中的临床应用已经有了相对成熟的用药模式。
阿帕替尼可作为肝癌治疗的一个额外的选择。通过研究表明，阿帕替尼与TACE、化疗等其他治疗方法相结合的综合治疗策略在未来的临床试验中值得进一步发展。此外，如何找到生物标志物来预测药物疗效也是抗血管生成治疗的挑战之一。也需要进一步的大规模前瞻性研究来证明阿帕替尼在肝癌中的作用。
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