人表皮生长因子受体 2 (HER2) 靶向治疗可延长 HER2 阳性乳腺癌患者的生存期。益处主要来自改善对全身性疾病的控制，但由于获得性耐药或抑制剂通过血脑屏障的渗透性有限，高达 50% 的患者进展为无法治愈的脑转移。 来那替尼 （neratinib）是一种有效的不...
在过去的几十年中，对乳腺癌异质性的更好理解为基于生物学的抗癌治疗个性化提供了工具。特别是，肿瘤细胞过度表达人表皮生长因子受体 2 (HER2) 为这些 HER2 阳性肿瘤提供了一个特定的靶点。单克隆抗体曲妥珠单抗的开发以及 1998 年批准用于治疗转移性疾...
HER (ErbB) 受体酪氨酸激酶受体与许多癌症有关，并且几种抗 HER 治疗现已获批。近年来，已开发出一组与 HER 受体三磷酸腺苷结合口袋不可逆结合的新化合物。其中一种化合物 来那替尼 （neratinib）已通过临床前阶段，目前正在进行各种临床试验。这份手稿...
众所周知，与没有中枢神经系统受累的患者相比，乳腺癌脑转移 (BCBM) 患者的生活质量更差、无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS) 更短。确定治疗方案以改善这种预后不良的患者亚群的结果仍然是乳腺癌中一个相当大的未满足需求。 在过去十年中，少数 I...
奈拉替尼（ neratinib ）是一种有效的不可逆泛 ErbB 酪氨酸激酶抑制剂，在人类表皮生长因子受体 (HER)-2 阳性乳腺癌和其他实体瘤患者中已证明具有抗肿瘤活性和可接受的安全性。 方法： 这是一项 I/II 期、开放标签、两部分的研究。第 1 部分是一...
已经在缺乏 HER2 基因扩增的人类乳腺癌中发现了 HER2 酪氨酸激酶的激活突变。在目前的护理标准下，这些患者不是 HER2 靶向药物的候选者，但临床前数据强烈表明这些患者将受益于抗 HER2 药物。在本病例报告中，我们描述了一名患有转移性乳腺癌的年轻女性...
曲妥珠单抗已被证明可以改善 HER2 阳性乳腺癌患者的生存结果。然而，很大一部分 HER2 阳性患者要么对曲妥珠单抗具有固有耐药性，要么对曲妥珠单抗产生耐药性。我们评估了来那替尼（ neratinib ）在 36 个乳腺癌细胞系中的作用。我们进一步评估了它在有或...
表皮生长因子受体 (EGFR) 家族成员 HER2 (ERBB2)的基因突变在“HER2 阴性”（不是ERBB2扩增的）实体瘤中很常见并驱动其生长，但在原发性“HER2 阳性”中很少见（ERBB2- 放大）乳腺癌。我们分析了 HER2 阳性患者的 DNA 测序数据，并使用细胞系和患者来源...
I-SPY2 是一项针对高危临床 II/III 期乳腺癌进行的常设、多中心、适应性 2 期新辅助试验，旨在评估添加到标准化疗中的多种新型实验药物提高病理完全率的能力反应 (pCR)。将实验疗法与普通对照组进行比较。我们报告了酪氨酸激酶抑制剂来那替尼（ neratini...
上皮性卵巢癌是最致命的妇科恶性肿瘤。需要优化当前可用的治疗策略并紧急开发针对化疗耐药疾病的新型治疗药物。我们研究的目的是评估奈拉替尼（ neratinib ）治疗 HER2 扩增的卵巢癌的临床前疗效。利用具有差异 HER2/neu 表达的六种原发肿瘤细胞系，在体...
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