背景：Sotorasib索托拉西布是一种特异性的、不可逆的KRASG12C蛋白抑制剂，在CodeBreaK100的1期试验中显示出对KRASG12C突变实体瘤（包括结直肠癌）的单药治疗临床活性。我们的目的是在试验的第2阶段调查sotorasib的活性和安全性。...
背景：在1期研究中，Sotorasib索托拉西布在KRAS G12C突变的晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性，并且在非小细胞肺癌(NSCLC)患者亚组中观察到特别有前途的抗癌活性。 ...
背景：尚未批准针对癌症中KRAS突变的疗法。KRASp.G12C突变发生在13%的非小细胞肺癌(NSCLC)和1%至3%的结直肠癌和其他癌症中。Sotorasib索托拉西布是一种小分子，可选择性且不可逆地靶向KRASG12C。 ...
在一项正在进行的CodeBreaK 100试验的事后分析中，对KRAS g12c突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者既往治疗的稳定脑转移患者，索拓拉西布sotorasib治疗显示颅内完全缓解和持续颅内稳定。...
索拓拉西布(Sotorasib)是一类不可逆地抑制KRAS G12C的小分子，靶向KRAS G12C的P2口袋，将其锁定在非活性状态，抑制致癌信号，并诱导促炎微环境。在这里，我们报告了第一例非小细胞肺癌患者在开始使用sotorasib后不久发生危及生命的肝炎，其活检结果与检查点抑...
在13%的非小细胞肺癌患者中发现了KRAS密码子12的突变。研究针对KRASG12C突变的靶向疗法具有挑战性，因为细胞质中GTP含量丰富，GTP水解速度快，很难设计小分子达到KRAS抑制的足够浓度。基于临床前和临床试验的良好结果，新型KRASG12C抑制剂索拓拉西布amg510于2...
索拓拉西布Sotorasib(amg510)是一种小分子，通过与P2囊区独特的相互作用，特异性且不可逆地抑制KRASG12C。目前已获批治疗KRAS p.G12C突变非小细胞肺癌。那索拓拉西布安全性怎么样？...
索拓拉西布(Sotorasib)是一种特异性且不可逆地抑制KRASG12C的小分子，同时，也是首个获批的针对具有任何KRAS 突变的肿瘤的靶向治疗药物。...
索托拉西布是一种用于治疗成人非小细胞肺癌的靶向药，非小细胞肺癌（NSCLC）患者含有原癌基因突变，其中KRAS是最常见的突变基因，KRAS突变约占非小细胞肺癌突变25%。美国FDA宣布加速批准索托拉西布上市，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC...
KRAS不是一个新靶点，是一个早就为人熟知的靶点，但是却接近40年都没有靶向药物，这与KRAS基因产生的KRAS蛋白结构有关。“大多数蛋白质具有块状、不规则的形状，有许多裂缝和口袋，药物可以楔入其中。药物可以作为一把钥匙，锁定蛋白质并关闭其活性。相比之下...
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